(药学)临床常用精神药物的相互作用

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1、临床常用精神药物的相互作用一般用药原则尽量单一用药避免多药联用在联用药物时必须先了解所用药物间的相互作用为了加强疗效为了减轻药物副作用联合用药时应注意的问题适时适量合理联用—可产生良好的预期效果长期大量联用—则可能产生负性影响：如传统抗精神病药+三环类抗抑郁剂或+安坦二者副作用相加——加重口干、视物模糊、排尿困难等§2药物之间相互作用的机制药代动力学的作用药效学的作用特异性反应（1）药代动力学的相互作用——药物在胃肠道内相互作用可影响药物吸收：起增进或延缓的作用，如减低或加速胃肠动力的药。——药物与血浆蛋白结合另一药物可置换原用药物与血浆蛋白结合部分，使原用药物游离部分增加。先后或同服两种与

2、蛋白结合率高的药物：∆如抗抑郁药：SSRIs中氟西汀、赛乐特、舍曲林等与蛋白的结合率均较高，>95%。∆与华法林可发生竞争性排挤现象，使血浆中游离型华法林浓度剧增，抗作用增强，可引起出血危险。——涉及肾脏排泄的相互作用对锂盐至关重要——如噻嗪类利尿药（如双氢克尿噻）与锂联用，可减少锂的清除，导致血锂浓度升高，引发锂中毒。（1）药代动力学的相互作用——对肝药酶系统的影响··肝酶诱导剂：能加快药物代谢，使血药浓度降低，药效减弱（如卡马西平是药酶诱导剂，与氟哌啶醇合用时，可使后者血药浓度降低60%，从而使一些病人病情恶化）。·常用药物中属肝酶诱导剂者：巴比妥类，抗癫痫药、茶碱、安替比林、保泰松等。

3、··肝酶抑制剂：可抑制药物代谢，升高血药浓度，延长半衰期，提高疗效或增加副作用。（1）药代动力学的相互作用·常用药物中属肝酶抑制剂者有：西咪替林、哌醋甲酯、某些SSRI类药。··与精神药物有关的P450酶有五种1A2（1代表家族，A代表亚型，2代表基产物）2D62C92C193A4（1）药代动力学的相互作用·其中CYP3A4遭到CYP2D6是最重要的，它们参与约80%左右的药物氧化代谢。·其余3种CYP1A2、2C9和2C19每种各参与5%左右的药物氧化代谢。（1）药代动力学的相互作用其中CYP3A4遭到CYP2D6是最重要的，它们参与约80%左右的药物氧化代谢。其余3种CYP1A2、2C9

4、和2C19每种各参与5%左右的药物氧化代谢。请注意：目前大约只了解20%左右药物的氧化代谢过程中参与的相应的CYP酶；而80%的药物代谢还不十分清楚。认识药物对CYP酶的影响十分重要，如果某药物对某CYP酶有极大程度的抑制，就应避免或谨慎与其他药合用。（1）药代动力学的相互作用同时给予的药物作用在相同的受体部位：作用相似互相拮抗作用相似：可提高疗效或加重副作用相互拮抗：降低疗效举例：加重副作用：如同一病人同时接受具有抗胆碱能副作用的三种药物——抗精神病药、三环类抗抑郁剂与抗巴金森药，结果可以发生抗胆碱能谵妄。降低疗效：降压药胍已腚与TCA同用，因为TCA阻断NE与5—HT再摄取的作用与降压药

5、的抗高血压作用相反。（2）药效学的相互作用（3）特异性反应IdiosyncraticReaction药物之间发生的机制未明的特异性反应，表现为：同时应用两种药物时，发生原因不明的一种药降低另一种药的疗效发生中毒反应或副作用（注：很少发生的特异性反应不属于变态反应）举例：锂+Fluoxetine偶可发生血锂浓度升高/或发生锂中毒§3镇静药本类包括治疗焦虑与失眠的药有：巴比妥类、苯二氮卓类、抗组织胺药、水合氯醛、其他种类安眠药及抗焦虑药。注意：1）此类药具有与剂量相关的CNS抑制作用（抗组胺药除外），多发生于大剂量时及彼此联用时。2）其中有许多药容易发生药物依赖。巴比妥类：是强有力的酶诱导剂（特

6、别是苯巴比妥），可增加许多药物的降解而降低药效。Benzodiazepines（BDZ）§3镇静药——许多药物可抑制BDZ代谢而增加延长BDZ的作用西咪替丁氟西汀是P4502D6酶强的抑制剂，而抑制BDZ代谢，但罗帕罗西汀拉与去甲羟安定除外（此二药不由P4502D6降解）兰释异烟肼红霉素——抑制三唑仑、美达唑仑的代谢从而增加血清浓度及毒性。§3镇静药——许多药物是酶诱导剂，从而增加BDZ的代谢，致降低其药理作用。利福平烟草——其他作用（1）口服避孕药由于改变了某些药的葡萄糖醛酸化作用而使之降低疗效，如罗拉、舒宁、替马西泮。（2）BDZ与地高辛合用，可延长地高辛的半衰期，但原因不明。（3）BD

7、Z与氯氮平合用，通常未见副作用，但有过发生循环衰竭、呼吸抑制的报告。镇静作用吩噻嗪类药与MAOIs联用胆碱能阻断作用巴金森病伴精神症状抗精神病药与抗高血压药联用抗精神病药物与心律失常抗精神病药降低抽搐阈值SSRIs与抗精神病药联用抗精神病药物之间的相互作用§4抗精神病药§4抗精神病药（1）镇静作用镇静作用较强的CPZ、CLZ、甲硫哒嗪等与巴比妥类、BDZ等合用可出现过度困倦、难予唤醒，或出现呼吸抑制，特别是有