《疆医科大学药学院》PPT课件

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1、新疆医科大学药学院药剂学药剂物化教研室第四章固体制剂－1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）第一节概述固体剂型在体内吸收路径★:口服制剂给药崩解胃肠道溶出溶液吸收血液循环分布发挥治疗作用Noyes－Whitney方程★dC/dt──溶出速度；k──溶出速度常数；S──溶出质点暴露于介质的表面积；Cs──药物的溶解度。当Cs>>Ct时，扩散层Ctσ饱和层药物Cs改善药物的溶出速度方法★增大药物溶出面积:药物微粉化制备研磨混合物制备固体分散体吸附于“载体”后压片第二节粉碎筛分混合一、粉碎粉碎是指借机械力将大块固体物质破碎成适用程度的操作

2、过程。主要目的：降低粒径、增加比表面积粉碎度（粉碎比，n）：粉碎前粒度（D）与粉碎后的粒度（d）之比，n=D/d⑴粉碎的目的：a提高难溶性药物的溶出度、生物利用度；b提高制剂质量；c便于各成分的混合均匀；d有助于天然药材中有效成分的提取（2）粉碎的原理外加机械力>物质分子间的内聚力,粒径减小，表面积增加，即是机械能转变成表面能的过程。弹性变形→塑性变形→裂缝、破碎塑性物质（塑性变形时间长）、弹性物质（3）粉碎方法：①闭塞粉碎：“软垫”效应，适合间歇操作自由粉碎：适合连续操作②开路粉碎：适合粗碎或粒度要求不高的粉碎循环粉碎：适粒度要

3、求高的粉碎粉碎机产品物料分级产品返料③干法粉碎：干燥状态，常用湿法粉碎：水或其他液体，液体的渗透力和劈裂作用，降低能耗，避免粉尘，减少危害；要求药物遇液体不膨胀、无变化、不妨碍药效；水飞法④低温粉碎：低温脆性增加、韧性与延伸性降低，常温难粉碎的药物，适合热敏药、软化温度低的药物、粉碎度要求高的药物；含水、油较少的物料亦能进行，可获更细粉并可保存挥发性成分；方式：先冷冻后粉碎；在循环冷却条件下粉碎；加入制冷介质（液氮、干冰）粉碎；三种方式的组合。⑤单独粉碎与混合粉碎：单独粉碎:氧化药物与还原性药物；贵重药物；刺激性药物。混合粉碎：硬

4、度相似；低共熔现象；先将处方中其他干燥药物粉碎，在取粉末与含糖较多的黏性药物掺研，使成碎块、颗粒，60℃以下充分干燥后再粉碎（串研法）；将含油脂较多的药物先捣成糊状，在与其他易粉碎的药物掺研粉碎（串油法）。常用的粉碎器械球磨机冲击式粉碎机流能磨球磨机转速适宜过慢过快不锈钢(陶瓷)圆筒、圆球(D≥65mm)要求D物料≤D圆球(1/4～1/9)投料量＝总容量(15%～20%)圆球加入量＝总容量(30%～35%)球体直径越小、密度越大，粉碎的粒径越小。球与物料的总装量=V罐（50-60%）粉碎效率低、时间长适合于毒、剧、贵重物料、吸湿性

5、、刺激性强的药物及无菌粉碎、干法粉碎、湿法粉碎、间歇粉碎，必要时可冲入惰性气体主要依靠冲击力与研磨力，密闭粉碎，效率低；冲击式粉碎机：以冲击力为主，脆性、韧性物料气体式粉碎机流能磨：高速气体(空气、蒸汽、惰性气体)使物料颗粒之间以及颗粒与器壁之间碰撞而产生强烈的粉碎作用；3-20um的超微粉碎；特点：设备简单，效率高，适用于抗生素、酶、低熔点及其他对热敏感的药物粉碎（焦耳－汤姆逊冷却效应），可进行无菌粉碎，费用高。二、筛分（分级）：将粒子群按粉体学性质(粒径、比重、带电性、磁性)进行分离的操作。影响因素粒度越接近分界直径越不易分离

6、粒子的形态、表面状态不规则，密度小，带电性强的物料不易过筛。含湿量大者不易过筛。筛分装置的参数（如倾斜度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料厚度、过筛时间）筛分设备按制备方法：冲眼筛（模压筛）、编制筛筛的规格：药典标准，一号筛至九号筛，孔径↓，用um表示工业标准：以“目”表示，即一英寸（25.4mm）长度上的筛孔数目。设备：摇动筛、振荡筛三、混合把两种以上组分的物质均匀混合的操作。目的：含量的均匀一致混合机理：对流混合、剪切混合、扩散混合，存在于同一混合过程的不同时间段。混合设备A容器旋转型混合机：水平圆筒型混合机、V型混合机、双

7、锥形混合机。B容器固定型混合机：搅拌型混合机、锥形垂直螺旋混合机三维运动混合机V型混合机搅拌槽型混合机第三节散剂和颗粒剂重点内容散剂和颗粒剂的概念和特点次重点内容散剂和颗粒剂的制备方法、质量检查与包装储存一、散剂1、散剂的概念和分类★散剂系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服其分类有如下三种方法：①组成药味：单散剂、复散剂；②剂量：分剂量散、不分剂量散；③用途：溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。散剂特点★粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快；外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用贮存、运输、携带

8、比较方便制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。2、散剂的制备☆物料前处理粉碎过筛混合辅料分剂量质量检查包装储存物料前处理物料:固体剂型中，药物与辅料的总称。物料前处理：是指将物料处理到符合粉碎要求的程度。如果是西药，应将原、辅料充分干燥，以满