胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药

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1、第八章胆碱受体阻断药(cholinoceptorblockingdrugs)9/10/20211目的要求：1、掌握阿托品的作用；2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点；3、了解N受体阻断药。9/10/20212M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药9/10/20213一、M胆碱受体阻断药M1胆碱受体阻断药：阿托品哌仑西平M胆碱受体阻断药M2胆碱受体阻断药：阿托品M3胆碱受体阻断药：阿托品异丙基阿托品9/10/20214阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。[

2、药理作用]作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不9/10/20215产生激动作用。阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。大剂量阿托品对N1(神经节)胆碱受体有阻断作用。阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。9/10/202161.腺体阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺

3、及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。9/10/202172.眼(1)扩瞳9/10/20218(2)眼内压升高9/10/20219(3)调节麻痹睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。睫状肌悬韧带晶状体9/10/2021109/10/2021113.平滑肌阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，

4、缓解胃肠绞痛。(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。9/10/202112(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。4.心脏(1)心率心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢4~8次，但作用短暂。9/10/202113阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托

5、品阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。9/10/2021145.血管与血压治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。9/10/2021156.中枢作用较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。中毒剂

6、量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。9/10/202116[临床应用]1.解除平滑肌痉挛2.抑制腺体分泌(1)用于全身麻醉给药(2)用于严重的盗汗及流涎症3.眼科(1)虹膜睫状体炎(2)验光配眼镜9/10/202117(3)眼底检查4.心动过缓及房室传导阻滞5.抗休克6.解除有机磷酸酯中毒[不良反应]1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg）。9/10/2021182.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成人80~130mg，儿童10mg。[

7、禁忌症]青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。9/10/202119山莨菪碱(anisodamine,654-2)特点：1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/20~1/10。2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。9/10/2021203.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。4.青光眼及前列腺肥大者禁用。9/10/202121东莨菪碱（scopolamine)特点：1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。2.麻醉前给药3.抗晕动病4.治疗帕金森病禁

8、忌症同阿托品9/10/202122阿托品的合成代用品一、合成扩瞳药后马托品(homatropine)尤马托品(eucatropine)特点：1.作用快，维持时间短。2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。9/10/202123二、合成解痉药1.季铵类溴丙胺太林(propanthelinebromide,普鲁本辛)奥芬溴铵(oxyphenoniumbromide