抗胆碱药(i)m胆碱受体阻断药

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1、第八章抗胆碱药（I）M胆碱受体阻断药牡丹江医学院药理张会常2004-8南京医科大学药理教研室汪红仪第八章抗胆碱药（I）M胆碱受体阻断药主要内容简介阿托品：作用机制、作用、临床用途山莨菪碱：作用特点（作用、用途、不良反应）熟悉内容东莨菪碱，特点后马托品、溴丙胺太林（普鲁本新）南京医科大学药理教研室汪红仪[抗胆碱药分类]1.M受体阻断药●天然的阿托品类生物碱：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等●人工合成代用品：后马托品和普鲁本辛等2.N受体阻断药:●N1受体阻断药（植物神经节阻断药）：阿方那特即咪噻吩和美加明等●N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）：琥珀胆碱等

2、南京医科大学药理教研室汪红仪第一节M受体阻断药一、阿托品类生物碱阿托品（atropine）是曼陀罗、洋金花等植物中的生物碱，在提取过程可得到稳定的消旋体即阿托品南京医科大学药理教研室汪红仪[体内过程]阿托品属叔胺，脂溶性高口服吸收迅速，1小时达峰值，F=50%，可通过BBB，PB南京医科大学药理教研室汪红仪[药理作用]竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对M1、M2、M3均有阻断作用，大剂量也可阻断N1受体。阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现：腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率加快，中毒可出现中枢兴奋症状南京医科大学

3、药理教研室汪红仪剂量作用0.5mg轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少1.0mg口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳2.0mg心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹痹5.0mg上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安疲劳、头头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少10.0mg上述所有症状加重、脉细速；瞳孔极度扩大、极度视力模糊、皮肤红、热、干；运动失调、不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷南京医科大学药理教研室汪红仪剂量作用1.抑制腺体分泌：口干，皮肤干燥2.眼（1）扩瞳（-）瞳孔括约肌M-R（2）升高眼压虹膜根部变厚，眼前房变窄，阻碍房水回流，

4、眼压增高（3）调节麻痹（-）睫状肌M-R，睫状环状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看远物清楚3.松弛平滑肌：内脏平滑肌，胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌>胆道、输尿管、支气管作用较弱>子宫平滑肌影响极小南京医科大学药理教研室汪红仪aM南京医科大学药理教研室汪红仪南京医科大学药理教研室汪红仪4.解除迷走神经对心脏的抑制（1）心率加快（-）窦房结M2-R少数人在心率加快前短暂减慢（-）突触前膜的M-R（2）房室传导加快拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞5.扩张血管、改善微循环大剂量直接作用颈面部血管，其机制与M-R无关南京医科大学药理教研室汪红仪6.中枢

5、神经系统、兴奋剂量（1~2mg)（+）延髓（2~5mg）（++）大脑不安、多言、谵妄>10mg（++++）大脑幻觉、定向障碍（-）大脑麻痹（-）呼吸南京医科大学药理教研室汪红仪课间休息与练习A型1、阿托品对眼的作用是：A、散瞳、升高眼压、视近物不清B、远C、缩瞳、降低D、近E、散2、阿托品禁用于：A、毒蕈碱中毒B、幽门梗阻C、调节麻痹D、麻醉前给药E、幽门痉挛南京医科大学药理教研室汪红仪[临床应用]1.解除平滑肌痉挛，用于消除内脏绞痛胃肠道绞痛疗效好；胆、肾等绞痛常与吗啡合用，膀胱刺激症状、小儿遗尿症2.抑制腺体分泌麻醉前给药、盗汗、流涎、溃疡病的

6、辅助治疗南京医科大学药理教研室汪红仪3.眼科（1）虹膜睫状体炎（2）检查眼底（3）验光配镜4.缓慢型心律失常迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞5.抗休克感染中毒性休克大剂量6.解救有机磷酸酯类中毒南京医科大学药理教研室汪红仪[不良反应]1.选择性低2.最低致死量成人80~130mg，儿童10mg。中毒：立即洗胃排出胃内药物；注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等；中枢兴奋用地西泮或短效巴比妥类对抗禁忌证：青光眼、前列腺增生、反流性食管炎、幽门梗阻南京医科大学药理教研室汪红仪山莨菪碱（anisodamine）天然品654,人工合成品654-2）[特点]

7、1.对抗Ach的平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱2.对眼和腺体的作用弱（仅为阿托品的1/20～1/10）3.中枢兴奋作用弱（不易通过BBB）（1+2+3不良反应少4.解除血管痉挛选择性高，改善微循环南京医科大学药理教研室汪红仪[临床]1）取代阿托品，治疗内脏绞痛和各种感染性休克、2）血管、血栓栓塞性疾病：血管神经性头疼、脑血管痉挛、脑血栓及栓塞早期、血栓闭塞性脉管炎。3）试用于凝血性疾病：DIC（抑制TXA2合成、抑制血小板、及粒细胞积聚。4）各种神经痛：南京医科大学药理教研室汪红仪实验证明，654-2抗休克主要不是扩血管，而是具有细胞保护作

8、用。提高细胞对缺氧的耐受力，因而稳定溶酶体膜，减少休克因子产生，因而减轻休克不可逆进展。[禁忌症]同阿托品三叉及坐骨神经。