北京大学药理学课件第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药

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1、第四十五章抗结核病药及抗麻风病药AntituberculosisDrugsandAnti-leprosyDrugs6/15/2021药理学内容提要抗结核病药第一线抗结核病药第二线抗结核病药新一代抗结核病药抗结核药的应用原则抗麻风病药氨苯砜其他药物6/15/2021药理学第一节抗结核病药第一线抗结核病药异烟肼利福平乙胺丁醇链霉素吡嗪酰胺6/15/2021药理学第一节抗结核病药异烟肼抗菌作用对生长旺盛的活动期结核杆菌有强大的杀灭作用，是治疗活动性结核的首选药物。6/15/2021药理学第一节抗结核病药作用机制1.通过抑制结核杆菌脱氧核糖核酸（DNA）的合成发挥抗菌作用；2.通过

2、抑制分枝菌酸的生物合成，阻止分枝菌酸前体物质长链脂肪酸的延伸,使结核杆菌细胞壁合成受阻而导致细菌死亡；3.异烟肼与对其敏感的分枝杆菌菌株中的一种酶结合，引起结核杆菌代谢紊乱而死亡。至今尚未完全阐明，目前的几种观点：6/15/2021药理学第一节抗结核病药体内过程口服或注射均易吸收，并迅速分布于全身体液和细胞液中。大部分在肝脏内乙酰化为无效的乙酰异烟肼和异烟酸，少部分以原型从尿中排出。6/15/2021药理学第一节抗结核病药临床应用对各种类型的结核病患者均为首选药物。对早期轻症肺结核或预防用药时可单独使用，规范化治疗时必须联合使用其他抗结核病药，以防止或延缓耐药性的产生。对粟

3、粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量，延长疗程，必要时注射给药。6/15/2021药理学第一节抗结核病药不良反应神经系统，肝脏毒性，可发生各种皮疹、发烧、胃肠道反应、粒细胞减少、血小板减少和溶血性贫血，用药期间亦可能产生脉管炎及关节炎综合征。6/15/2021药理学第一节抗结核病药药物相互作用异烟肼为肝药酶抑制剂，可使双香豆素类抗凝血药、苯妥英钠及交感胺的代谢减慢，血药浓度升高，合用时应调整剂量。饮酒和与利福平合用均可增加对肝的毒性作用。与肾上腺皮质激素合用，血药浓度降低。与肼屈嗪合用则毒性增加。6/15/2021药理学第一节抗结核病药第二线抗结核病药对氨基水杨酸钠乙硫异烟胺卷

4、曲霉素环丝氨酸6/15/2021药理学第一节抗结核病药新一代抗结核病药利福定利福喷汀司帕沙星6/15/2021药理学第一节抗结核病药抗结核药的应用原则早期：患者一旦确认为结核病后立即给药治疗。早期结核杆菌对药敏感，易被抑制或杀灭;晚期疗效不佳。联合：根据不同病情和抗结核药的作用特点联合两种或两种以上药物以增强疗效，并可避免严重的不良反应和延缓耐药性的产生。适量：用药剂量要适当。药量不足难以达有效浓度，剂量过大易产生严重不良反应。全程规律用药：不能随意改变药物剂量或改变药品品种，否则难以获得成功的治疗。6/15/2021药理学第二节抗麻风病药氨苯砜其他药物氯法齐明巯苯咪唑利福

5、平大环内酯类6/15/2021药理学