药理学--第22章 抗心绞痛药

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1、邵阳医专药理学教研室谭安雄抗心绞痛药教学目的掌握硝酸甘油、普萘洛尔和钙拮抗剂抗心绞痛作用的原理和应用。熟悉硝酸甘油和普萘洛尔合用的优缺点。了解心绞痛的发生机制及心绞痛的临床类型。心绞痛各种原因引起的暂时性心肌缺血缺氧所导致的心前区剧痛症候群，最常见原因是动脉粥样硬化。心绞痛的分类:1.稳定型2.不稳定型3.变异型室内压室内容积心肌收缩力心率心室壁张力O2耗O2供冠脉灌注压冠脉侧支循环影响心肌供氧、耗氧的因素冠脉灌注时间心肌O2供O2耗------失去平衡O2耗O2供心绞痛的发生机制示意图常用抗心绞

2、痛药硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯.-受体阻断药：普萘洛尔.钙通道阻滞药：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等.硝酸甘油（nitroglycerin）【药理作用】1.↓心肌耗氧量2.↑缺血区供血3、增加心内膜下血供⑴选择性扩张输送血管⑵开放侧支循环⑴舒张V→回心血量↓→前负荷↓→室壁张力↓→耗氧量↓；⑵舒张A→左室后负荷和作功↓→耗氧量↓非缺血区缺血区用硝酸酯类前硝酸酯类的效应非缺血区缺血区输送血管阻力血管侧枝循环侧枝循环输送血管硝酸酯类增加缺血区血液供应作用示意图【体内过程】口服绝大部分在肝脏被代

3、谢。舌下含服，生物利用度80%。1-2min起效，3-5min达高峰，维持20-30min，t1/2为3min。【临床应用】1、各型心绞痛：稳定型（首选）,发作频繁，静滴；2、急性心肌梗塞：早期应用。3、CHF。【不良反应】1、扩张血管反应颜面潮红、颅压升高体位性低血压；降压反射引起的心率加快，耗氧量增加，与β受体阻断药合用可防止。2、高铁血红蛋白症3、耐受性【作用】降低心肌耗氧量：阻断心脏β1-R⑴心率↓收缩力↓→耗氧↓⑵收缩力↓→射血时间相对↑→心室容积↑→耗氧↑2.改善缺血区血供:⑴耗氧↓→

4、非缺血区血管阻力↑，缺血区血管舒张→血流流向缺血区→↑供血；⑵心率↓、舒张期延长，利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。3.改善心肌代谢：总耗氧β受体阻断药【应用及注意事项】稳定型心绞痛：可用不稳定型心绞痛：慎用变异型心绞痛：忌用有效量个体差异较大，应从小量开始。久用停药时，会加剧心绞痛的发作或心梗，应逐渐减量。心脏功能抑制心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用哮喘/慢阻肺禁用硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的优、缺点作用硝酸酯类β受体阻断药硝酸酯+β受体阻断药动脉压↓↓↓↓心率↑（反射性）↓↓心肌

5、收缩力↑（反射性）↓抑制/不变射血时间缩短延长不变舒张期灌流时间缩短延长延长左室舒张末压↓↑不变/降低心脏容积↓↑不变/缩小钙通道阻滞药【作用】1.降低心肌耗氧量：舒张血管，降低外周阻力，↓后负荷；↓心率，↓收缩力。2.增加缺血区血供：扩张冠脉、↑侧支循环、抑制血小板聚集，解除冠脉痉挛→↑冠脉和缺血区血流量。3.保护缺血心肌:↓Ca2+超载。【临床应用】对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效，也用于稳定型及不稳定型心绞痛。思考题抗心绞痛药的作用机制？并举例说明。抗心绞痛药物联合应用的优点？谢谢