抗血小板ppt课件.ppt

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1、血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂重症监护室1血管痉挛血小板血栓形成纤维蛋白凝块形成抗凝血系统纤溶系统凝血系统止血的过程抗凝注：凝血系统激活的同时，抗凝血系统和纤溶系统也被激活。2血液凝固血管损伤后出血止血过程：1.血管收缩●血管变窄●目的是减少血液流向受损区域2.血小板堆积●血小板快速流向创伤处●粘附在血管壁上●凝血因子促进血小板堆积3.纤维蛋白凝块形成●在血小板堆上形成紧密的纤维蛋白网●通过凝血因子的交互作用形成纤维蛋白,该作用类似“多米诺骨牌”3XPLTVaXaVThrombinProthrombinFibrinogenFibrinPLTIXaVIIIaVIIIaIXXIaXIIX

2、IIaXI内源性凝血系统TFVIIa外源性凝血系统①②③④4三大抗凝体系外源性凝血途径XIaIXaXaIIaVIIIaVa纤维蛋白原纤维蛋白XIIa接触性血栓途径激活激活激活激活激活VIIa组织因子AlbanS.CurrentPharmaceuticalDesign.2008;14:1152-1175组织因子途径抑制物抗凝血酶III蛋白C/蛋白S5血小板粘附和激活激活GPIIb/IIIaGPIb血管内皮vWf因子胶原GPIa/IIa纤维蛋白原或vWf因子GPIIb/IIIa（TXA2、ADP、凝血酶）6血小板聚集纤维蛋白原或vWf因子GPIIb/IIIaCa2+Ca2+Ca2+Ca2+7血

3、管内皮损伤血小板凝血酶系统内源性5-HT多巴胺肾上腺素内源性ADP释放血小板膜糖蛋白Ib（GPIb）血小板膜糖蛋白IIbIIIa形成复合物（GPIIb/IIIa）纤维蛋白受体血小板膜磷脂粘附于内皮下胶原纤维血小板聚集纤维蛋白原磷脂酶花生四烯酸TXA2血栓形成潘生丁培达（–）阿司匹林（–）血管收缩IIb/IIIa（–）激活VWF8凝血酶胶原5-羟色胺肾上腺素ADP血小板活化TXA2活化的血小板COX环氧化酶抑制剂ADP受体拮抗剂GpIIb/IIIa受体拮抗剂GpIIb/IIIa受体主要抗血小板药物作用机制9WhiteHD.AmJCardiol.1997;80(4A):2B-10B.GPIIb

4、/IIIa受体拮抗剂作用机制RestingplateletPlaqueruptureandplateletadhesionPlateletactivationPreventionofplateletaggregationGPIIb/IIIaexpressionFibrinogenGPIIb/IIIainhibitorvWFvWFvWFAgonistsreleasedVesselWall10血小板在血栓形成中的作用血小板聚集：为血栓形成的前提和核心，凝血系统激活的前提和核心。没有血小板激活，就没有血栓形成抗血小板治疗：是ACS的首要治疗措施之一。11抗血栓药物抗凝药抗血小板药溶栓药环氧化酶抑

5、制剂如阿司匹林血小板IIb/IIIa受体拮抗剂ADP抑制剂噻氯匹啶氯吡格雷单克隆抗体abciximab肽类eptifibatide非肽类衍生物Tirofiban,lamifiban12AciximabEptifibatideTirofiban结构鼠人IgG嵌合体环肽KGD小分子非肽RGD分子量(道尔顿)5000800500GPⅡb/Ⅲa选择性差较强较强化学计量法1.5:1100:1100:1血浆半衰期10-15分钟1.5-2.5小时1.5-2.5小时受体抑制可逆性差(输注血小板)较强(停药)较强(停药)出血发生率多较少较少血小板无力症相对较多少少安全性相对较差相对较好相对较好价格昂贵相对较

6、低相对较低适应症(FDA)PCIACS;PCIACS;PCI三种静脉GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂的比较13三.欣维宁®--盐酸替罗非班简介药代动力学特点适应症疗效和安全性包装规格价格14欣维宁®简介替罗非班通用名Tirofiban，由美国默克公司创制,1998年5月18日美国FDA批准在美国上市。欣维宁®是目前国内唯一的血小板IIb/IIIa受体拮抗剂，国家二类新药，2004年8月批准在中国上市。它的上市无疑为国内ACS的治疗注入了新的生机和活力，能够真正地满足临床需求。15欣维宁药理学通用名：盐酸替罗非班氯化钠注射液英文名：tirofibanhydrochloridesodiumchlori

7、deinjection商品名：欣维宁分子式：C22H36N2O5S.HCL.H2O分子量：495.08形状：本品为无色澄明液体16欣维宁药代动力学静注时，替罗非班对离体血小板聚集的抑制剂量和浓度成正比．以推荐剂量静注给药，在３０min后可达高于９０％抑制率．停止使用替罗非班，血小板的聚集功能恢复，替罗非班对血小板聚集的抑制是可逆的．半衰期约为２个小时．血中替罗非班大部分由肾排出，给药量的主要部分经尿排泄，少量经粪便排泄，