药剂学——液体制剂.ppt

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1、生物科学与化学系BiologicalSciencesandChemistryDepartment液体制剂姓名：王培宽班级：11制药工程2013年9月5日2掌握液体制剂的分类，熟悉其特点和质量要求掌握溶液剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂等几种重要液体制剂的制备方法理解常用溶剂、常用附加剂的类型及选用原则理解高分子溶液的制备方法了解合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念和应用学习目标3第一节概述液体制剂系药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。特点药效迅速途径广泛易于分剂量，服用方便减少刺激性、提高生物利用度稳定性差，携带、运输、贮存不方便固体液体气体溶解胶溶乳化混悬离子分子胶粒液滴微粒4

2、质量要求(1)均相者澄明；非均相者分散均匀，浓度准确；(2)口服液体制剂外观良好，口感适宜；(3)外用者无刺激性；(4)可防腐，稳定性良好；(5)包装方便携带与应用。5（一）按分散系统分类均相液体药剂非均相液体药剂液体类型微粒大小特征低分子溶液剂<1nm以小分子或离子状态分散，均相澄明溶液，体系稳定，用溶解法制备高分子溶液剂1~100nm分子状态分散，均相溶液，体系稳定，经溶胀后再溶解制备溶胶剂1~100nm胶粒分散，多相体系，有聚结不稳定性，用胶溶法制备乳剂>100nm小液滴状态分散，多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法制备混悬剂>500nm固体微粒状态分散，多相体系，有

3、聚结和重力不稳定性，用分散法和凝聚法制备液体制剂的分类（二）按给药途径分类内服液体制剂外用液体制剂6选择溶剂的条件：①对药物具有较好的溶解性和分散性②化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应③不影响药效的发挥和含量测定。④毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。第二节液体制剂的溶剂和附加剂一、液体制剂常用溶剂7溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。极性溶剂：①水；②甘油；③二甲基亚砜半极性溶剂：③乙醇；④丙二醇；⑤聚乙二醇非极性溶剂：⑦脂肪油；⑧液体石蜡；⑨乙酸乙酯8①水(water)水为最常用的极性溶剂配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水，不宜使用常水。水的溶解范

4、围广泛。可与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合。但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、氧化的药物；水性制剂易霉变，不宜长期贮存。极性溶剂水（ε=80）H2O；18.02HOH9②甘油（丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）有吸湿性，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合甘油可供内服和外用。对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效的作用，对某些药物的刺激性有缓解作用C>12%，矫味、防鞣质析出；C>30%，防腐。CH2-OHCH-OHCH2-OH甘油（ε=56）C3H8O3；92.0910③二甲基亚砜(dimethylsulfoxi

5、de,DMSO)无色澄明液体，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合溶解范围很广，有“万能溶剂”之称。对皮肤和黏膜的穿透力很强，常用于外用制剂中作为渗透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。OCH3-S-CH3二甲基亚砜（ε=45）C2H6OS；78.1311④乙醇(alcohol)我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇能与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。可溶解大部分有机药物和药材中的有效成分20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。在药剂制造中用作溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂。半极性溶剂乙醇（ε=26

6、）C2H5OH；46.07CH3-CH2-OH12⑤丙二醇(propyleneglycol)药用品为1,2-丙二醇，毒性小，无刺激能与水、甘油、乙醇混溶，与水的混合溶液能延缓许多药物的水解用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或黏膜吸收的渗透促进剂。可作为内服和肌肉注射液溶剂。因辛辣味及价格较贵，口服应用受到一定限制。丙二醇（ε=32）C3H8O2；76.09CH3-CH-CH2-OHOH13⑥聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)通式为H(OCH2CH2)nOHPEG200、300、400、600为液体，PEG1000、2000

7、、4000、6000、12000、20000为固体。本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。对一些易水解药物有一定的稳定作用。用作溶剂、助溶剂，水溶性软膏基质和栓剂基质，固体分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。14⑦脂肪油(fattyoils)为常用非极性溶剂，包括花生油、豆油、棉籽油等。能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物，不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶。多用于外用制剂，