天然药物化学第1章总论.ppt

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1、天然药物化学ChemistryofNaturalProducts卫生部规划教材主编-----吴立军ChemistryofNaturalProducts第一章总论(Generation)[基本内容]天然药物化学的概念、研究范围、研究目的与任务。有效成分与无效成分的概念。各类化合物化学成分简介。一次代谢与二次代谢的概念,主要的生物合成途径。1H-NMR、13C-NMR的基本概念及常见的13C-NMR谱的特征及解析方法,质谱的类型及应用特点。旋光光谱(ORD)基本概念、原理及测定意义。八区律应用于含有羰基化合物的判定方法。[基本要求]掌握13C-NMR谱特征及其解析方法

2、,常用的提取、分离方法。熟悉天然药物化学的研究范围,课程的学习重点;各类化合物的生物合成途径。了解ORD谱的应用范围及八区律使用方法。本章内容第一节概述第二节各类成分简介第三节生物合成第四节提取分离方法第五节结构研究方法第一节绪论(Exordium)一.天然药物化学的概念:1.天然药物化学:是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。2.研究内容:主要指天然药物的化学成分(多为有效成分)的结构特点、理化性质、提取分离方法、结构鉴定及生合成途径。第一节绪论(Exordium)二.相关学科1.药物化学(MedicinalChemistry):合成药物、

3、构效关系2.植物化学(Phytochemistry):仅研究植物3.中药化学(ChemistryofTCM):结合中医药理论及临床经验…三.天然药物植物、动物、矿物、微生物等来源的药物。人参银杏芍药山茱萸雄黄天然冬虫夏草第一节绪论(Exordium)四.基本概念1.有效成分:天然药物中具有一定的生物活性、能起到治疗作用的单体化合物。2.有效部位:为混合物,临床有效。如人参总皂苷。五.学习天然药化的目的和意义:1.探索中药防病治病的机理;2.改进剂型、提高疗效;3.提高中药及制剂的质量;4.提供中药炮制现代科学依据;5.开辟药源、开发新药。第一节绪论(Exordiu

4、m)第一节绪论(Exordium)六.天然药物化学研究方法1.整理调查a.原植物:品种,科,属,学名,来源,产地。b.文献:近源植物具有相似的成分。2.成分分离系统分离法,活性跟踪法3.成分鉴定理化性质,色谱方法,波谱方法4.结构改造——发现和创制新药本章内容第一节绪论第二节各类成分简介第三节生物合成第四节提取分离方法第五节结构研究方法第二节各类成分简介化学成分分类1.生物碱类(Alkloids):含N原子,多呈碱性。2.糖苷(Glycosides):糖:单糖,低聚糖,多糖(淀粉、纤维素、甲壳素、果胶、树胶、粘液质)苷:糖+苷元:黄酮酸性香豆素蒽醌第二节各类成分

5、简介三萜皂苷皂苷甾体皂苷(中性)强心苷3.挥发油第二节各类成分简介4.有机酸:含COOH,多以盐的形式存在。5.树脂:为组成复杂的混合物,多与挥发油、树胶、有机酸混合。如:安息香、乳香等。6.其它成分:(1)氨基酸、蛋白质。(2)鞣质:多酚类化合物。(3)色素类叶绿素、胡萝卜素等。(4)油脂和腊油脂多为一分子甘油与水分子脂肪酸成的酯。(5)无机成分本章内容第一节绪论第二节各类成分简介第三节生物合成第四节提取分离方法第五节结构研究方法第三节生物合成一次代谢产物:糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体生命活动来说不可缺少的物质。二次代谢产物:生物碱、萜、香豆素、黄酮、醌

6、类等对维持植物生命活动不起重要作用,且并非在所有植物中都能产生。由一次代谢产物产生,常为有效成分。一、基本概念第三节生物合成1.醋酸-丙二酸途径AA-MA途径)合成脂肪酸类、酚类、蒽醌类2.甲戊二羟酸途径(途径)主要生成萜类、甾体类化合物3.桂皮酸途径和莽草酸途径形成具C6-C3骨架的化合物,如香豆素、木脂素、黄酮等。二、天然化合物的主要生物合成途径如下:第三节生物合成4.氨基酸途径(AminoAcidPathway)合成生物碱5.复合途径(1)醋酸-丙二酸-莽草酸途径(2)醋酸-丙二酸-甲戊二羟酸途径(3)氨基酸-甲戊二羟酸途径(4)氨基酸-醋酸-丙二酸途径(5

7、)氨基酸--莽草酸途径三、生物合成的意义:天然化合物结构分类,结构推测;植物化学分类学;仿生合成等。本章内容第一节绪论第二节各类成分简介第三节生物合成第四节提取分离方法第五节结构研究方法第四节提取分离方法从中草药或天然药物中寻找未知有效成分或有效部位时,情况就比较复杂。只能根据预先确定的目标,在适当的活性测试体系指导下,进行提取、分离并以相应的动物模型筛选、临床验证、反复实践,才能达到目的。提取:利用适当的溶剂或方法,将所要成分尽可能从原料中完全提出的过程。分离:将提取物中所含的各种成分一一分开,并将得到的单体加以精制的过程。第四节提取分离方法一、提取法:1.溶

8、剂提取法(

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