M胆碱受体阻断药课件.ppt

《M胆碱受体阻断药课件.ppt》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第八章M胆碱受体阻断药第二节颠茄生物碱的合成、半合成代用品合成扩瞳药合成解痉药选择性M受体阻断药本章目录第一节阿托品和阿托品类生物碱第一节阿托品和阿托品类生物碱颠茄曼陀罗莨菪阿托品作用机制竞争性阻断M胆碱受体。对M受体有较高选择性。大剂量对神经节N型受体也有阻断作用。对M胆碱受体亚型的选择性较低。药理作用作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少瞳孔扩大和调节麻痹心率增快胃肠道和膀胱平滑肌抑制中枢作用腺体分泌减少阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌。对唾液腺（M3）、汗腺最敏感;剂量增大，泪腺及呼吸道腺体的分泌也有明显减少；较大剂量时减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较

2、小。眼扩瞳——松弛瞳孔括约肌房水回流通路眼内压升高瞳孔扩大，虹膜退向四周外缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高。青光眼禁用！眼3.调节麻痹眼松弛内脏平滑肌阿托品阻断平滑肌的M受体，产生平滑肌松弛作用抑制胃肠平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛；降低尿道及膀胱逼尿肌张力，可解除由于药物引起的输尿管张力增高；对胆管、子宫的解痉作用较弱。解除迷走神经对心脏的抑制心率加快阿托品阻断心脏窦房结的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。心率加快的程度取决于迷走张力。心率变慢治疗量（0.4~0.6毫克）在部分病人可出现知暂性心率减慢，每分钟可减慢4~8次，可能与阻断突触

3、前膜M1受体，减弱了负反馈作用，使Ach释放增加。加快房室传导ACh血管与血压治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，但可拮抗由胆碱酯类药物所收起的外周血管扩张和血压下降。大剂量阿托品可引起血管扩张，特别是处于痉挛状态的微血管有明显解痉作用。阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是机体对阿托品引起的体温升高（出汗减少）后的代偿性散热反应，也可能是直接血管扩张作用。1~2mg轻度兴奋延髓和大脑5mg中枢兴奋明显加强>10mg中毒：幻觉、定向障碍、惊厥由兴奋→→→抑制（昏迷、呼吸麻痹）中枢神经系统解除平滑肌痉挛胃肠绞痛、膀胱刺激症状疗效较好对胆绞痛、肾绞痛疗效较差抑制腺体分泌用于全身麻醉给药用

4、于严重的盗汗及流涎症临床应用眼科应用虹膜睫状体炎（松弛虹膜括约肌和睫状肌）验光配眼镜（限于儿童）、检查眼底缓慢型心律失常（剂量需谨慎）抗感染性休克解救有机磷酸酯类中毒临床应用口干、皮肤干燥（0.5mg）视力模糊、心率加快、瞳孔扩大（1mg）中枢中毒症状解救：对症处理不良反应青光眼（增加眼内压）前列腺肥大（加重排尿困难）禁忌症血管痉挛的解痉作用的选择性较高，临床主要用于感染性休克；解除胃肠平滑肌痉挛，用于治疗内脏平滑肌胶痛；不易通过血脑屏障，中枢兴奋作用少见；扩瞳作用及抑制腺体分泌作用较弱，为阿托品的1/20~1/10。山莨菪碱(654-2)药理作用治疗剂量即可引起中枢神经系统抑制抑制腺体分

5、泌作用较阿托品强临床应用麻醉前给药，优于阿托品预防晕动病治疗帕金森病（中枢抗胆碱作用）东莨菪碱(654-2)第二节颠茄生物碱的合成、半合成代用品合成扩瞳药后马托品、尤卡托品特点扩瞳维持时间明显缩短适用于一般眼科检查与验光、虹膜睫状体炎等调节麻痹作用不如阿托品，故儿童验光需用阿托品药物浓度（％）扩瞳作用调节麻痹作用高峰（min）消退（天）高峰（min）消退（天）硫酸阿托品1.030～407～101～37～12氢溴酸后马1.0～2.040～601～20.5～11～2托品托吡卡胺0.5～1.020～400.250.5<0.25环喷托酯0.530～50110.25～1尤卡托品2.0～5.0301

6、/12～1/4（无作用）几种扩瞳药滴眼作用的比较合成解痉药季铵类:溴丙胺太林(普鲁本辛)。口服吸收不完全。对胃肠道平滑肌M受体的选择性较高，治疗量即可明显抑制胃肠道平滑肌，并有一定抑制胃液分泌的作用。用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛。贝那替秦(胃复康)易通过血脑屏障，有安定作用；能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸分泌；常用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进和膀胱刺激症状。叔胺类哌仑西平、替仑西平选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。不易进入中枢，无中枢兴奋作用。tripitamine选择性阻断M2受体，对抗胆碱能性的心动过缓。darifenac

7、in选择性阻断M3受体，对抗平滑肌活性过高或上皮细胞分泌增加。选择性M受体阻断药名词解释：调节麻痹阿托品的药理作用与临床应用分别有哪些？山莨菪碱、东莨菪碱与阿托品相比有何不同？思考题ThankYou!