plga包埋硫酸庆大霉素缓释微球的制备及体外释放

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1、PLGA包埋硫酸庆大霉素缓释微球的制备及体外释放【摘要】以生物可降解乙交酯和丙交酯的无规共聚物(PLGA)为载体，将硫酸庆大霉素分散在PLGA的有机溶液中，采用复乳溶剂挥发法制备了药物缓释微球。研究搅拌速度、PLGA浓度、乳化剂浓度和硫酸庆大霉素溶液体积对微球粒径的影响，观察微球的表面形貌，测定微球粒径、粒径分布和包封率，评价载药微球的体外释放行为。结果表明，采用甲基纤维素为乳化剂制备的微球形态完整，中粒径为(130±30)μm，微球中硫酸庆大霉素的包封率均在36%以上，平均42%，最高达56%。硫酸庆大霉素/PLGA微球具有显著的药物缓释作用，体外释放30d的累积释药率达80%

2、以上。【关键词】PLGA微球；硫酸庆大霉素；复乳溶剂挥发法；体外释放Preparationandinvitroreleasebehaviorofthegentamicinsulfate-encapsulatedPLGAmicrospheresTanHong-xiangandYeJian-dong(KeyLaboratoryofSpeciallyFunctionalMaterials,MinistryofEducation,SchoolofMaterialScienceandEngineering,SouthChinaUniversityofTechnology,Guangzhou

3、510641)ABSTRACTPoly(D,L-lactide-co-glycolide)(PLGA)biodegradablemicrospheresicinsulfateforthelocaltreatmentofmicrobialboneinfectionulsionandsolventevaporationmethodandcharacterizedicrospherespreparationsuchasthevolumeofgentamicinsulfate,PLGAconcentrationinorganicsolvent,stirringspeed,emulsifi

4、erconcentrationorphologyoftheas-preparedmicrosphereseandiameteranddrugcontentofmicrospheresanceinvitroorphologyoftheas-preparedPLGAmicrospheresbyusingofmethylcelluloseasthedispersanteandiameterof(130±30)μmandtheaverageandmaximumencapsulationefficiencyofgentamicinsulfateulativerateofdrug-relea

5、seover30daysdrug-releasetimeicinsulfateencapsulatedPLGAmicrosperes.KEYMA)庆大霉素珠［1］，但是PMMA不能够降解，需要二次手术取出。近年来，一些生物相容性好的可降解的高分子材料如聚乳酸(PLA)、PLGA、聚羟基丁酸酯羟基戊酸酯共聚物(PHBV)、聚己内酯(PCL)等常被用作为药物载体，携载各种不同的抗生素药物，用于治疗骨髓炎，取得良好的治疗效果，且不用二次手术取出［2～5］。聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)是L-丙交酯(LLA)与乙交酯(GA)的无规共聚物，由于其具有良好的生物相容性和可生物降解性且无明显

6、的崩解现象而被广泛用作控释和缓释给药系统的载体材料［6］。PLGA微球已被研究了近30年，可用于制备生物降解型缓释或定向给药体系。该微球体系有明显的优点：能够控制微球的大小，延缓药物降解，延长药物释放时间，靶向释放，降低药物毒性和刺激性等［3，7］。本文以生物可降解的药用高分子材料(PLGA)为载体，采用复乳溶剂挥发法制备了硫酸庆大霉素/PLGA微球。通过正交实验研究了工艺参数和原料浓度对微球粒径、包封率的影响，计算了微球的产率，观察了微球的形貌，测量了微球的粒径、粒径分布和产率，分析了微球的载药量和包封率，探讨了载药微球的体外释放行为。1实验部分1.1实验方法采用复乳溶剂挥发法

7、制备微球［8］，先将硫酸庆大霉素(白色粉末，中国药品生物制品检定所，批号30326-200314)配制成浓度为60mg/ml的溶液，将一定体积的硫酸庆大霉素溶液加入到PLGA(50/50，分子量30000，济南迈康生物技术有限责任公司)的二氯甲烷溶液中，浸入冰水浴中用高速分散器(3000r/min)搅拌1min，得到初乳(C，型号M20)乳化剂5ml继续搅拌1min，得到复乳(C溶液和100ml浓度为0.1%的异丙醇溶液中，搅拌4h使溶剂完全挥发掉。停止搅拌后静置30min，然后