镇静催眠和抗惊厥药

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1、镇静催眠药和抗惊厥药药理教研室苏畅对CNS具有选择性抑制，能够引起镇静和近似生理睡眠作用的药物。镇静药:能缓解烦躁不安，使之安静的药物。催眠药:能诱导入睡、促进与维持近似生理睡眠的药物。同一药物小剂量镇静，大剂量催眠镇静催眠药失眠的危害我国失眠发生率高达45.4%与45%的车祸有关；与50%工伤事故有关疲劳、焦虑、易怒、食欲减退、工作效率降低易患其他疾病：感冒、抑郁、糖尿病、肥胖、中风、肿瘤等生理睡眠慢波睡眠时相快波睡眠时相（SWS）（FWS）时间80～120分/次20～30分/次（4～6次/晚）（4～6次/晚）眼活动非快动眼NREMS快动眼REMS作用促进生长和体力恢复促进精力

2、恢复、促进学习记忆活动梦少、片断多、完整、生动夜惊夜游多发生于第3、4相浅睡眠深睡眠21理想的镇静催眠药现有的镇静催眠药应能依需要纠正各种类型的失眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似于生理性的睡眠。或多或少缩短REMS或深睡眠主要延长浅睡眠镇静催眠药分为三类：苯二氮䓬类（地西泮）巴比妥类其他镇静催眠药剂量增加正常抗焦虑镇静催眠抗惊厥麻醉死亡巴比妥类苯二氮类镇静催眠药分类　　药物　　达峰时间　　t1/2　代谢物作用时间（小时）　　　（小时）长效地西泮/安定1～220～80　有活性（24～72h）氟西泮　1～2　　40～100　有活性氯氮2～415～40有活性中效阿普唑仑　1～

3、2　12～15　无活性（10～20h）艾司唑仑210～24　　无活性氯硝西泮124～48弱活性劳拉西泮2　　　10～20　无活性短效奥沙西泮　2～4　　　5～10　无活性（3～8h）三唑仑（少用）第一节苯二氮䓬类【体内过程】1、脂溶性高，口服吸收迅速完全，经0.5~1h达峰浓度2、迅速向组织中分布并在脂肪组织中积蓄，血浆蛋白结合率高达99％3、主要在肝药酶作用下进行生物转化4、具有肝肠循环，连续用药易引起积蓄5、代谢产物经肾排泄第一节苯二氮䓬类BZ+BZ1-RBZ+BZ1-R复合物↓促GABA与GABA—R结合↓Clˉ通道开放频率↑↓Clˉ通道内流↑↓细胞膜超极化作用机制第一

4、节苯二氮䓬类【作用与用途】1.抗焦虑作用小于镇静量(2.5~5mg/次）既可发挥抗焦虑效果，消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安，以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱和失眠。主要用于焦虑症。对各种原因导致的焦虑症均有效。第一节苯二氮䓬类随剂量的增加（5~10mg/次），可出现明显的镇静催眠作用。缩短入睡潜伏期，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间。可诱导各类失眠患者入睡。主要延长NREMS中2期睡眠减少3、4期睡眠，减少夜游、梦惊；对REMS睡眠影响小2.镇静催眠作用第一节苯二氮䓬类【作用与用途】入睡困难、夜间常醒、次日早醒第一节苯二氮䓬类【作用与用途】由于此类药安全范围大，镇静作用发生

5、快而确实，且可产生短暂的记忆缺失，麻醉前给药，可缓解患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，增加手术的安全性。亦可在心脏电复律前给药3.麻醉前给药临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥；特别是地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选（5~20mg缓慢iv）4.抗惊厥及抗癫痫第一节苯二氮䓬类【作用与用途】用于脑血管意外、脊髓损伤等中枢病变引起的肌张力增高及腰肌劳损等所致肌肉痉挛5.中枢性肌肉松弛作用【不良反应】1、中枢神经反应：治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力；大剂量偶致共济失调，故驾驶员等机械操作人员禁用2、呼吸及循环抑制：静脉注射速度过快时易发生，口服不易发生3、耐受

6、性和依赖性，但较巴比妥类轻4、致畸：妊娠早期禁用，产前和哺乳期慎用5、急性中毒，氟马西尼/安易醒（苯二氮卓受体拮抗剂）解救6、药物相互作用：与乙醇或中枢抑制药合用，可加强其作用第一节苯二氮䓬类第二节巴比妥类属较古老传统镇静催眠药，中枢非特异性抑制药。随着苯二氮卓类药物在临床应用(其优点：速效、高效、安全)，其在镇静催眠的应用被取而代之。巴比妥作为催眠药有许多缺点：①有明显的后遗效应（宿醉现象）、停药反跳②易产生耐受性和依赖性，可产生严重的戒断症状；③不良反应多见，过量可产生严重毒性；④诱导肝药酶的活性，干扰其他药物经肝脏的代谢此类药已不作镇静催眠药常规使用。巴比妥类作用与用途比较表

7、分类　　药物　　显效时间　　作用维持时间　应用（小时）　　　（小时）长效苯巴比妥0.5～16～8抗惊厥抗癫痫（鲁米那）巴比妥0.5～16～8镇静催眠中效　　戊巴比妥0.25～0.53～6抗惊厥异戊巴比妥0.25～0.53～6镇静催眠短效　　司可巴比妥0.252～3抗惊厥镇静催眠超短效　硫喷妥钠iv立即0.25静脉麻醉第二节巴比妥类【体内过程】1、均能通过血脑屏障，速度与脂溶性成正比2、脂溶性高的异戊巴比妥和司可巴比妥主要由肝代谢灭活，脂溶性低的苯巴比妥主要以原型经肾排