栀子的化学成分及抗白血病活性研究

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1、栀子的化学成分及抗白血病活性研究：任强，孙丽华，刘新民，刘春雨，权丽辉，谢忱，廖永红【摘要】　　目的阐明栀子GardeniajasminoidesEllis中抗急性淋巴细胞白血病的活性成分。方法用色谱方法分离栀子中化学成分，用波谱技术(IR，ESI?MS，1H?NMR，13C?NMR)进行结构鉴定，用四唑盐(MTT)比色法测定化合物对白血病细胞（HL?60?人早幼粒细胞白血病、REH?人急性淋巴细胞白血病、Raji?淋巴瘤）增殖的影响。结果分离鉴定了8个化合物：β?谷甾醇（1），5?羟基?7，3′

2、，4′，5′?四甲氧基黄酮（2），熊果酸（3），D?甘露醇（4），栀子苷（5），去乙酰车叶草甙酸甲酯（6），京尼平?1?β?龙胆苷（7），鸡矢藤次苷甲酯（8）。化合物3对3种白血病细胞增殖均表现出了一定的抑制作用，其中对REH细胞系抑制活性最强，IC50为7.5μg/mL。结论化合物3具有抗急性淋巴细胞白血病的作用。【关键词】栀子急性淋巴细胞白血病活性成分四唑盐比色法　　Abstract:ObjectiveTodeterminetheactiveconstituentsfromGardeniaja

3、sminoidesagainstacutelymphoblasticleukemia.MethodspoundsnchromatographictechniquesandtheirstructuresinedbyusingMTTassay．ResultsEightpoundsethoxyflavone(2)，Ursolicacid(3),D?mannitol(4)，geniposide(5),deacetylasperulosidicacidmethylester(6),genipin?1?β?g

4、entiobioside(7)andscandosidemethylester(8).pound3exhibitedinhibitoryeffectsonleukemiccellproliferationinvitroLaginstHL?60,REHandRajicelllines,respectively．ConclusionUrsolicacidmightbeoneoftheactiveingredientsagainstanti-acutelymphoblasticleukemiaconfe

5、rredbyGardeniajasminoidesEllis.　　KeyinoidesEllis；acutelymphoblasticleukemia；activeconstituents；MTTassay　　1），5?羟基?7，3′，4′，5′?四甲氧基黄酮（2），熊果酸（3），D?甘露醇（4），栀子苷（5），去乙酰车叶草甙酸甲酯（6），京尼平?1?β?龙胆苷（7），鸡矢藤次苷甲酯（8），其中熊果酸对白血病细胞增殖表现较强的抑制作用。　　1仪器与材料　　　　Fisher?Johns熔点仪（未校正

6、），SHIMADZUFTIR?8400S红外光谱仪，BrukerAM500型核磁共振仪，ThermoScientificLTQOrbitrap质谱仪，上海亚荣旋转蒸发仪RE2000，SpectraMax190酶标仪(美国MolecularDevices公司)，薄层板和硅胶（青岛海洋化工厂），SephadexLH?20为Pharmacia产品，其他试剂均为分析纯（MTT,美国Sigma公司）。　　　　细胞株：HL?60?人早幼粒细胞白血病、REH?人急性淋巴细胞白血病、Raji?淋巴瘤（北京协和医学

7、院/中国医学科学院基础医学研究所）　　　　栀子样品于2008年3月购自北京同仁堂京北康大家园药店，经林余霖研究员鉴定为栀子GardeniajasminoidesEllis。植物标本存放于中国医学科学院药用植物研究所标本馆，编号为R?001。　　2方法　　2．1提取与分离　　焦栀子（1kg）经过粉碎，用体积分数95%乙醇回流提取3次，每次2h，提取液减压浓缩得浸膏100g，称取硅胶(100～200目)210g拌样，上硅胶色谱柱,用三氯甲烷?甲醇（体积比100∶1～0∶100）洗脱：三氯甲烷?甲醇（体

8、积比95∶5）洗脱部分可得到化合物1（15mg）、化合物2（6mg）、化合物3（18mg）；三氯甲烷?甲醇（体积比9∶1～8∶2）洗脱得化合物5（1853mg）、化合物6（9mg）、化合物7（8mg）；三氯甲烷?甲醇（体积比7∶3）洗脱得到化合物8（10mg）；三氯甲烷?甲醇（体积比6∶4）洗脱得到化合物4（120mg）。　　2.2活性筛选　　粗提物、各组分及化合物以二甲基亚砜（DMSO）溶解，配成50mg·mL-1的储备液，-20℃保存。临用时用含10%胎牛血清（FBS）的RPM