喹诺酮类抗菌药物总结

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1、嗤诺酮类抗菌药物■分类-作用机制、化学结构和构效关系•抗菌作用、耐药性-氟"奎诺酮类抗菌药的药理、不良反应、临床应用及注意事项历史近10年来发展十分迅速的抗菌药物，国内普遍应用，有许多优点，也有很多不足。目前滥用严重，耐药菌株增多，尤其大肠杆菌等。发展阶段第一阶段:1962年合成蔡噪酸，不良反应多，已经淘汰。第二阶段:1974年合成毗哌酸，对G・杆菌作用强，适用于尿路、肠道感染。第三阶段:1978年氟卩奎诺酮类问世。第四阶段：楚瓦沙星、司帕沙星问世最新分类第一代荼噪酸、毗哌酸对G杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染第二代诺氟

2、沙星、氧氟沙星、环丙沙星对G・杆菌作用强，体内较稳定，毒性降低，可用于各系统感染第三代左旋氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长笫四代克林沙星、加替沙星、莫四沙星在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性，增加了对厌氧菌的抗菌活性共同特点:抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、无交叉耐药、不良反应少座诺酮类药物的作用机制•拮抗细菌DNA旋转酶，干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用•主要作用的靶酶：拓扑异构酶II

3、及IV-传统的唾诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转酶）-新座诺酮既作用于拓扑异构酶II,也作用于拓扑异构酶IV抗菌作用1、氟嗤诺酮类药物对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用，以环丙沙星为最高，左氧氟沙星和氧氟沙星次之；对不动杆菌和绿脓杆菌的抗菌作用较肠杆菌科细菌差；流感嗜血杆菌呈高度敏感，奈瑟氏菌属多呈敏感2、氟唾诺酮类药物对G+球菌亦具有抗菌作用，但其抗菌作用明显较对肠杆菌科细菌低，以左氧氟沙星相对最高，环丙沙星和氧氟沙星略低；仅对金葡萄球菌（除甲氧西林耐药外）具抗菌活性3、对衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌及其他分支杆

4、菌具有一定作用耐药性近几年來，伴随着氟嗪诺酮类药物在国内的广泛应用，细菌对该类药物的耐药性呈迅速增长趋势，并且各品种间呈交叉耐药。•耐药性增长最高者为大肠杆菌，对氟嗥诺酮类耐药株达50%以上；•葡萄球菌(甲氧酋林耐药)耐药性增多；•铜绿假单胞菌等耐药率略上升；•除大肠杆菌以外的其他肠杆菌科细菌耐药性略增多；•奈瑟氏菌属淋球菌敏感性下降品种:①诺氟沙星(norfloxacin)②氧氟沙星(ofloxacin)③环丙沙星(ciprofloxacin)④左旋氧氟沙星(levofloxacin)⑤依诺沙星(enoxacin)⑥培氟

5、沙星(pefloxacin)(培诺克)⑦洛美沙星(lomefloxacin)⑧氟罗沙星(fleroxacin)药理氟唾诺酮类药物的体内过程•多数晶种口服吸收良好，血药浓度相对较高•血半减期较长，多在3-7h•蛋白结合率低，大多为14%-30%•体内分布广泛，组织和体内浓度常高于或等于血药浓度，可达有效治疗水平不良反应•消化道反应：恶心、呕吐、食欲减退。•神经系统：头昏、头痛、失眠、情绪不安。•变态反应：皮肤瘙痒、皮疹、血管神经性水肿。•光敏反应：光敏性皮炎。•WBC减少，SGPT上升，Bun、Cr上升少见。少见严重反应•中

6、枢神经反应：抽搐、癫痫样发作，复视、色觉分辨力改变；•精神症状：幻视、幻觉；•骨关节损害：严重关节痛和炎症。动物实验显示幼年动物可致软骨损害；严重光敏反应；司帕沙星、诺美沙星严重多系统损害：替马沙星、曲伐沙星投药法与疗程毗哌酸成人用量为每日1〜2g,分2~4次口服。•单纯性尿路感染、肠道感染等5~7天•复杂性尿路感染和呼吸系感染7〜14天•腹腔、胆系感染等2〜3周・骨关节感染等吋病情2〜4周或更长•急性单纯性淋病可单剂疗法・非特异性尿道炎时疗程宜长至2〜3周临床应用1.泌尿生殖道感染2•呼吸道感染：G■杆菌引起3.肠道感染

7、：伤寒沙门菌、志贺菌属4.腹腔、胆道感染5.骨骼系统感染6.皮肤软组织感染7.其他：中耳炎、鼻窦炎注意事项:（1）不宜用于妊娠者。（2）小儿骨骼系统未发育完全不宜应用。（3）哺乳期妇女不能用此类药。（4）抑制茶碱类、华法灵在肝内代谢，使血浓度升高，引起毒性反应。最明显依诺沙星，其次环丙沙星。（5）与制酸药同时服用，减少肠道内吸收，不宜与H2受体阻滞剂合用。唾诺酮类药物总结与展望•历经40年发展，氟卩奎诺酮类药物已成为临床上治疗感染性疾病的重要药物。•近4・5年细菌耐药性明显升高，尤其大肠杆菌。•必须合理应用，才能延长该类药

8、物寿命。・新唾诺酮更适于治疗社区获得性呼吸道感染-对革兰阳性菌，非典型致病菌及厌氧菌的抗菌活性较前明显增强，包括对B内胺类和大环内酯类的耐药菌-药代动力学优点突出，适于口服-莫西沙星能快速治愈呼吸道感染-安全性高新唾诺酮的优势・分子结构特点-8位甲氧基・抗菌谱更广-显著增强革兰阳性菌抗菌活性，包括对P内