喹诺酮类抗菌药物的临床应用

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1、喹诺酮类抗菌药物的临床应用刘晓瑛1陈冬妹2刘晓瑜31江丙省吉安市峡江县水边卫生院药剂科江丙吉安331409;2江丙省吉安市峡江县人民医院药剂科江丙吉安331409;3江丙省吉安市泰和县中医院药剂科江丙吉安343700【摘要】喹诺酮类抗菌药物是人工合成的含4一喹诺酮基的结构，对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的一类药物。按其发明先后和抗菌作用的不同，分一、二、三、四代。第一代以萘啶酸为代表，因抗菌谱窄，口服吸收差，不良反应多，现巳不用。第二代主要应用品种为毗哌酸，抗菌活性强于萘啶酸，临床用于敏感菌引起的尿路感染。当前应用最多的是氟喹诺酮类，即第三、四代

2、，此类药物发展迅速，为临床广泛应用。【关键词】喹诺酮类抗菌；药物；应用【中图分类号】R9782+4【文献标识码】B【文章编号】1674-8999(2013)08-0200-021氟喹诺酮类的药理学特点氟喹诺酮类的药理作用：此类药物以细菌DNA螺旋酶为靶酶,主要与α一螺旋单位结合构成螺旋酶一DNA氟喹诺酮复合体，阻碍酶反应过程，干扰细菌DNA复制而起到杀菌作用。由于作用机制和其他抗菌药物不同，所以与其他种类药物无交叉耐药。2氟喹诺酮类的药动学表现氟喹诺酮类药物U服吸收良好，半袞期多在3〜7h，蛋白结合率低，组织中浓度等于或高于血药浓度，有利于

3、杀灭感染部位或体液中的病原菌。较常用的氟喹诺酮类药物的动力学特征见表4种氟喹诺酮类药物的药动学特征21氟喹诺酮类的临床应用211呼吸道感染：对常见致病菌引起的呼吸道感染，国外文献报道,U服氧氟沙星200mgBid，对呼吸道感染的疗效为84〜98%，细菌清除率为85〜97%,左氧氟沙星lOOmgBid的效果优于氧氟沙星。环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星对呼吸道感染亦有很好的效果［1］。12泌尿系感染：经尿排泄较多的氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星尿中浓度高于同期血药浓度，治疗敏感菌引起的泌尿系感染效果十分理想。用氧氟沙星400〜600mg/d,治疗非淋球菌性尿道

4、炎冇效率达97%［2］。由于喹诺酮类对淋病有特效，左氧氟沙星200mg/d，氧氟沙星400mg/d,即可产生满意的效果［3］。13用于结核杆菌感染:研究证明此类药物中具奋抗结核杆菌活性的旮环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星等，休外试验证明冇明显的抗结核杆菌活性。余华强等［4］用氧氟沙星治疗12例重症结核，静滴400mg/d，连续15d,后改口服60d,疗效显著。14胃肠道感染:对志贺氏菌以及弯曲杆菌、致病性人肠杆菌等常见致病菌引起的肠道感染，疗效优于氨基苻类及头孢菌素类抗生素［5］。对胃肠道菌丛及合并幽门螺杆菌感染的十二指肠溃疡患者，环丙沙星疗效

5、佳，维持吋间长。加用西咪替丁，环丙沙星10〜15g/d,分2次服用，冇效率达61%［6］。15用于沙门氏菌属的感染:喹诺酮类对伤寒、副伤寒沙门氏菌作用较强。以左氧氟沙星最优，具有疗效确切，退热吋间短，不良反砬轻的特点。俞云松等［7］用左氧氟沙星治疗伤寒、副伤寒61例，每日400mg，2次/d。临床冇效率和细菌清除率为100%。16其他病原微生物感染:氟喹诺酮类的新品种如左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰氏阳性球菌的抗菌作用增强，对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦奋增强。临床应用范围日益广泛［8］。2药

6、物相互作用含铝、钙、铁等多价阳离子制剂（如氢氧化铝、乳酸钙等）：由于阳离子与喹诺酮类药的4-酮氧基-3羟基发生络合反应，因此减少喹诺酮类药物的吸收。维生素C、氯化胺：喹诺酮类药物在中性或弱碱性环境中杀菌力最强，i不易产生抗药性；在偏酸性吋抗菌作用最弱，因此不宜与酸性药物合用。利福平及伊曲康唑：部分结核患者因多种原因可能容易并发真菌感染，因此需要同时进行抗结核和抗真菌感染治疗。利福平是肝药酶促进剂，能增强肝药酶的活性，桔抗喹诺酮药物的活性，因此两药不宜合用。万古霉素：万古霉素对喹诺酮类药物奋拮抗作用，冋吋使用可降低喹诺酮类药物的疗效。嘌呤化合物：如咖啡因

7、、茶碱类药物等，喹诺酮类药物与此类药物联合应用吋，可降低其消除率，易增加咖啡因和茶碱类药物的不良反位，引起中枢神经系统过度兴奋。抗酸剂：如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁及奥美拉唑等抗酸剂，对喹诺酮类也有不利影响，特别是对环丙沙星，合用既影响苏吸收又使苏在肾小管中的溶解度下降，易析出结晶损伤肾脏。其它药物：与U服抗凝血药物如华法令同时使用奋增加出血的危险。依诺沙星与布洛芬合用有引起惊厥的危险。司巴沙星与胺碘酮、阿司咪唑、卡普地尔、奎尼丁、舒托必利、特非那定等联用有增加心律失常的危险。3药物不良反应喹诺酮类药物的不良反应主要有：胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、

8、疼痛等；中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良、可致精神症状、诱发癫痫等；影响软骨发育,孕妇、未成年儿