中药创新药物的发现与研发

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1、。专栏：中药创新药物研究・中药创新药物的发现与研发屠鹅飞•，姜勇北京大学药手院，北京100083【摘要】中药创斷药物的研发是我国创新药物研发的重要才向。水文系统介绍了中药诉为研发现状和存在的主要问题，中药创新药场的发现过程、相关的新技术、新领域和祈逢径，并对中药创新药物研发的选题原则和研究思路进行了阐述，为中药创新药物的研发提供有益的多考。【关键词】中药；中药创斷药物;斯药研发1概述1.1中药新药研发现状及存在的问题中药作为我国的传统医药，不仅为我国人民的健康事业做岀了巨大贡献•而且也是我国医药产业的三大支柱之一，在经济发展中发挥了重要的作用。自从我国加入WT0以后,长期依赖于仿制

2、的化学药物的发展受到了很大的冲击，而具有我国自主知识产权的中药迎来了新的发展机遇,特别是近年来西方国家包括美国、加拿大、欧盟、澳大利亚等对传统药物和植物药的普遍重视和注册政策的调整，给中药进入国际市场提供了一个良好的契机。因此,中药将成为我国医药产业新的增长点，中药新药研发也将成为我国创新药物研发的重要方向。自1985年实施《药品管理法》以来，中药新药的研发一直是新药研发中最活跃的领域,至今已有近3000个中药新药获准上市。在这些品种中,以中药复方为主，占近60%；改变剂型约占35%；有效成分、有效部位新药不到5%。分析目前中药新药研发的现状，主要存在着以下问题：(1)低水平和高水

3、平重复现象严重，缺少具有独立知识产权的高水平中药新药：目前我国药品法定标准包括《中华人民共和国药典》、《中华人民共和国卫生部药品标准》、国家食品药品监督管理【•通讯作者】屠■飞：義投・博爭，中高技水产业化研寬会理亨，中B1中医为促进会62092750,E-mail：pengfeitu^bjmu.edu.cn☆于竹園AjK*助＞2007,5(2):81矽局对地方标准和保健药品整顿后发布的《国家中成药标准汇编〉以及《国家药品标准》等收载的中成药品种达一万多种，几乎覆盖了各种疾病用药。而目前申报的中药复方新药即中药、天然药物注册分类的第六类新药，几乎都在原来处方的基础上进行加减，其疗效、

4、制剂和质量控制水平都没有明显的提高，被业内人士称为低水平重复。所谓高水平重复，即新药的研发水平很高，如有效成分新药或有效部位新药，但每个新药的申报单位有很多家，如丹参总酚酸及其制剂、红花总黄色素及其制剂、轻基红花黄色索A及其制剂等，每个新药都有多家申报，有些甚至有十多家申报;人参中主要有效成分为皂昔类，人参皂昔Rg3是第一个开发成为一类新药的皂昔，其他单位开发了Rh、Re等皂昔，目前还有一些其他皂昔正在开发中。诸如此类例子很多，造成这种现象的主要原因是缺乏创新，研究单位都从文献上找新药的选题，发现文献报道某个中药的成分能够纯化到有效部位或有效成分，而且有一定的药效，很多机构都同时立

5、项进行研发,造成大量资源的浪费,结果都没有知识产权保护，这是目前严重缺乏真正创新的、具有独立知识产权的高水平中药新药的重要原因。(2)疗效差、剂型落后、质量难以有效控制：目前申报的大部分新药，由于没有经过筛选过程，其疗效很差，或者与上市的中成药没有明显的差别。大部分新药研发单位不重视药物的疗效，只重视新药证书和生产文号，所以进入新药研发的品种,不管疗效如何，最终都取得新药证书和生产文号。这固然与我国目前药品销售不重视疗效,只重视手段有关，但低水平重复也是造成这种现象的重要原因。目前中药的制剂水平从剂型到制剂研发水平均非常落后，既使是一些先进的剂型,其研发水平也很落后。目前中药制剂学

6、的研究基本上只停留在能够做成某种剂型的水平,很少研究其溶岀度、体内的药代动力学。但近年来的研究表明，大部分中药的成分特别是传统认为生物利用度较好的水溶性成分，如大部分昔类成分，其生物利用度非常低，既使在复方中也一样。因此，进行中药新药的制剂学研究包括主要成分溶出度、药代动力学研究,对于提高中成药的疗效非常重要。目前中药新药的申报,对其质量标准基本上要求有1味药物成分的含it测定和1/3药味的定性鉴别，所以新药研发基本上都是按照这个原则进行，这对于中药复方制剂特别是处方较大的复方制剂是远远不够的，其他没有定性鉴别的药味，可加可不加,造成市场上出现劣质药品的局面。因此，目前大部分中药复

7、方制剂的质量标准难以有效地控制药品的质址。(1)仿制药充斥市场:专利到期后药品的仿制是世界各国都允许的，是降低药品价格的主要途径，我国放开药品仿制，本身无可非议，但在管理和实施上存在着很大的冋题，促使药品生产企业不重视创新，只重视眼前利益，导致仿制药品充斥市场，严重影响了创新药物的发展。(2)大部分新药品种未产业化,少数产业化,极少数形成“重磅炸弹”:我国1985年以来上市的近3000个中药新药大部分未产业化，仅少数产业化，极少数形成产值过亿的所谓中国的“重磅炸弹”，