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1、重庆医学2006年10月第35卷第20期1901·综述·腺苷及受体与临床12黄全忠综述,凌宗秀审校(1.重庆市长寿中医院401220;2.重庆医科大学附属第二医院400010)关键词:腺苷;受体;临床;治疗中图分类号:Q525文献标识码:A文章编号:167128348(2006)2021901203腺苷通过与其A1、A2A、A2B或A3受体结合后,具有各种织中的多巴胺富集区,其次是肾乳头部、血管(主动脉和冠状动心血管效应,目前,与临床关系密切,特介绍如下。脉等)内皮细胞、血小板及多形核白细胞膜。
2、A2B受体主要分布1有关腺苷的基础理论于消化系统。腺苷及其类似物与A2受体结合后,可激活AC,1.1腺苷的代谢腺苷全称腺嘌呤核苷,是由腺嘌呤和戊糖使环磷酸腺苷(cAMP)形成增加,进而扩张血管平滑肌和抑制结合而成。腺苷既是腺嘌呤核苷酸的前体又是其代谢产物,腺中性粒细胞的毒性作用。腺苷A3受体广泛分布于大鼠、兔、苷结合1、2、3个磷酸后分别称之为AMP、ADP、ATP。腺苷的狗、羊及人体的脾、肺、心、肾等脏器以及大脑的不同区域和炎来源主要有:(1)在能量供应减少和耗能的情况下,ATP脱去2性细胞的
3、表面。A3受体与其放射性配基结合后具有抑制AC个磷酸变成AMP。AMP有2条代谢途径:一条是在52核苷酸增加cAMP,产生PC的作用;同时通过百日咳毒素敏感的G酶作用下去磷酸化变成腺苷;另一条是通过脱氨酶变成IMP。蛋白而激活PLC,生成IP3和DG,进而激活PKC,亦产生PC其中第1条途径为主要途径。(2)S腺苷同型半胱氨酸水解后作用;腺苷兴奋A3受体后可促进肥大细胞脱颗粒,增加肥大产生腺苷和同型半胱氨酸。(3)腺嘌呤与12磷酸核糖作用,变细胞过敏介质的释放,如组织胺等,因此A3受体可能是腺苷
4、成腺苷和磷酸。与哮喘发病机制和速发型过敏反应的桥梁,A3受体可能是导腺苷可在全身各处组织产生,但产生腺苷较多的地方是血致哮喘的病因;此外,目前还发现中枢A3受体可介导运动衰管内皮,腺苷的半衰期极短,仅1s～数秒。其代谢途径为:(1)退,A3受体与细胞凋亡有关,A3受体通过增加超氧化物歧化由于腺苷与腺苷磷酸酶亲和力大于腺苷与脱氨酶的亲和力,故酶(SOD)和谷胱甘肽酶的活性,激活细胞的抗氧化系统,减少[4]大部分腺苷又通过磷酸化变成AMP,完成腺苷的再循环;(2)心肌损伤。腺苷在脱氨酶作用下,变成次
5、黄嘌呤核苷酸和次黄嘌呤,最后1.3腺苷的生理效应腺苷与A1受体结合后,主要有下列变成尿酸,是腺苷的最终代谢产物。生理效应:(1)使窦房结细胞自律性减慢,引起窦性心动过缓和[5]1.2腺苷受体腺苷受体存在于机体大多数组织细胞表面,窦性停搏;(2)引起房室传导阻滞,出现Ⅰ、Ⅱ或Ⅲ度房室传[5]到目前为止已发现4种腺苷受体,即腺苷A1、A2A、A2B和A3导阻滞;(3)心房肌的收缩力减弱;(4)使心脏β受体对儿茶[1]受体。A1受体主要存在于脑组织、脊髓和心脏中。心脏中酚胺的反应性降低;(5)使交感神
6、经末梢释放去甲肾上腺素减[5]的A1受体分布于心房肌、心室肌、窦房结和房室结细胞表面。少;(6)使肾素分泌减少;(7)使肾脏对钠的潴留增加;(8)缩腺苷及其类似物通过兴奋A1受体而抑制腺苷酸环化酶(AC)、短心房组织的动作电位,缩短心房不应期。腺苷与A2受体结G蛋白和儿茶酚胺,促进外向钾离子流而产生负性变时、变力合后主要有下列生理效应:(1)显著的扩血管作用,对冠状动脉[2]和负性传导作用;通过受体后信号转导机制,即激活G蛋和外周动脉都有明显扩张作用。腺苷与A2A受体结合后扩血白,进而激活磷脂酶
7、C(PLC),PLC激活磷脂酰肌醇系统生成管作用强,而与A2B受体结合后扩血管作用弱。(2)抑制内皮三磷酸肌醇(IP3)和甘油二酯(DG),DG激活相应蛋白激酶C素(ET)的释放、肿瘤坏死因子(TNF2α)的产生、氧自由基的释(PKC),进而激活ATP敏感性钾通道(KATP)离子流,使心肌放和血小板的集聚,同时当腺苷聚集到一定浓度时,可作为一[3]产生缺血性预处理(PC)作用;激活窦房结和房室结细胞一种抗心律失常的介质,降低心室颤动的发生率。腺苷与A3受氧化氮合成酶,使一氧化氮合成增加,抑制慢反
8、应自律性细胞体结合后有以下生理效应:(1)扩张血管,有PC作用;(2)致哮的内向钙离子流而产生负性变时、负性传导作用与扩血管作喘的作用;(3)引起运动减退;(4)与细胞凋亡有关;(5)抗氧化用。腺苷A2受体依据其与腺苷亲和力的不同分为高亲和力作用。的A2A受体和低亲和力的A2B受体。A2A受体主要分布于脑组1.4腺苷受体的激动剂与拮抗剂见表1。表1腺苷受体的激动剂与拮抗剂受体类型激动剂拮抗剂A1受体CCPA、R2PIA、AMP579(弱)DPCPXA2受体AMP579、CGS2168082SPT
