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时间:2019-06-21
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1、1通用名称:替米沙坦片商标名:安内强性状:白色或类白色片适应症:原发性高血压规格:40mg×14片/28片80mg×7片/14片用法用量:40-80mg,每日一次2高血压ARB-降压作用/PPARγ诱导-胰岛素抵抗改善双重药理作用替米沙坦PPARγ路径血管紧张素路径胰岛素抵抗细胞炎症氧化应激细胞增殖血脂障碍阻断激动3缓激肽/NO无活性碎片血管紧张素I血管紧张素IIARBAT1受体血管收缩钠潴留交感神经激活促进炎症效应AT2受体血管舒张尿纳增多组织再生抑制不适当的细胞生长糜蛋白酶,tPA,组织蛋白‘血管紧张素II逃逸’ACEIAT1受体阻止剂-ARB药物作用机理(
2、降压作用)4替米沙坦-高效、持续地抑制AngⅡ受体5Burnier,Brunner.Lancet2000;355:637–645Brunner.JHumHypertens2002;16(Suppl2):S13–S16替米沙坦半衰期最长6JNCVI推荐>50%>50%氯沙坦50mg35%51%替米沙坦40mg66%~100%替米沙坦80mg92%~100%JNCVI.ArchInternMed1997;157:2413–2446Stergiouetal.JHypertens2003;21:913–920Neutel.BloodPress2001;10(suppl4
3、):27–32SBPDBP替米沙坦-谷峰比值最高7谷/峰比值和24-小时血压控制血压(mmHg)07:0011:0015:0019:0023:0003:0007:00时间180160120140100开始服药谷峰药物A(T:P比值=75%)药物B(T:P比值=45%)安慰剂Ellioit,Meredith.JHypertension1995;13:279–2838Bensonetal.Hypertension2004;43:993–1002替米沙坦依贝沙坦坎地沙坦缬沙坦奥美沙坦依普沙坦氯沙坦唯一在常规剂量下就具有PPAR-γ激动作用9改善胰岛素抵抗-肥胖高血压更
4、好10替米沙坦肾脏排泄最小**Telmisartanismetabolizedhepatically,andshouldbeusedwithcautioninpatientswithmild-to-moderatehepaticimpairmentSong,White.Formulary2001;36:487–49911肾脏病人用药剂量由于替米沙坦经胆汁排泄,所以对于肾脏病人无需调节剂量替米沙坦的血清蛋白结合率为99.5%,透析不能清除替米沙坦能够有效减少轻、中、重度的肾功能病人或终末期肾病病人的SBP和DBPSong,White.Formulary2001;3
5、6:487–499Sharmaetal.ClinNephrol2005;63:250–25712药理学特点替米沙坦高选择性与AT1结合并且非常牢固替米沙坦在所有ARB中半衰期最长、分布容积最大替米沙坦在常规剂量下有PPARg作用。不同年龄和性别不需调整剂量替米沙坦经肝脏代谢,肾功能不全患者不需调整剂量替米沙坦与常规药物无相互作用13Neutel,Smith.JClinHypertens2003;5:58–63***P<0.0125vs氯沙坦和缬沙坦降压效果80mg替米沙坦与5mg氨氯地平降压疗效相似(24小时动态血压监测)14***P<0.0125vs氯沙坦和缬
6、沙坦Neutel,Smith.JClinHypertens2003;5:58–63*有效控制清晨血压(06:00–12:00)156:000:0012:0018:00Mulleretal.NEnglJMed1985;313:1315–1322Marleretal.Stroke1989;20:473–476清晨是心血管事件的高发时间段16JNCVI推荐>50%>50%氯沙坦50mg35%51%缬沙坦80mg68%61%替米沙坦40mg66%~100%替米沙坦80mg92%~100%JNCVI.ArchInternMed1997;157:2413–2446Sterg
7、iouetal.JHypertens2003;21:913–920Neutel.BloodPress2001;10(suppl4):27–32SBPDBP谷峰比值最高17高降压质量80mg替米沙坦的降压疗效和优于氯沙坦50mg和缬沙坦80mg,和氨氯地平相似有效控制清晨血压,避免清晨心血管事件替米沙坦在目前上市ARB类抗高血压药中谷/峰比值最高18*P<0.05vsPlacebo*Dataonfile,BoehringerIngelheimGmbH替米沙坦耐受性类似安慰剂1910clinicalstudies,>6,500patients,32countries
8、Earlymorning
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