胆碱受体阻断药

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1、第八章胆碱受体阻断药（I）M胆碱受体阻断药抗胆碱药能与胆碱受体结合，抑制乙酰胆碱或与胆碱受体结合，产生抗胆碱作用。按其对M或N受体选择性的不同，可分为:M受体阻断药N受体阻断药N1受体阻断药N2受体阻断药M胆碱受体阻断药M1胆碱受体阻断药：阿托品哌仑西平M2胆碱受体阻断药：阿托品M3胆碱受体阻断药：阿托品异丙阿托品阿托品(atropine)口服易吸收，生物利用度约80％，分布于全身，可通过B.B.B、胎盘屏障，也能经乳汁分泌，大部分在12小时经尿排泄，因本品通过房水循环排除较慢，滴眼后作用持续数日。第一节M胆碱受体阻断药一、阿托品类生物碱阿托品类生物碱

2、包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。均为从植物中提取的生物碱。【药物作用机制】阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。大剂量阿托品对N1(神经节)胆碱受体有阻断作用。阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。【药理作用】阿托品作用广泛，不同效应器官M受体对阿托品敏感性不同及剂量不同可出现效应不同。1.小剂量阻断M受体⑴抑制腺体分泌：腺体(如唾液腺、汗腺

3、、泪腺、支气管腺体等)最为敏感；小剂量即可出现分泌减少，引起口干、皮肤干燥和呼吸道分泌减少。大剂量抑制胃液分泌。⑵对眼的作用：扩瞳、升高眼压、调节麻痹（视近物模糊）。扩瞳眼内压升高晶状体调节麻痹睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。睫状肌悬韧带（3）.松驰内脏平滑肌：阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。i胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。ii对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。

4、iii对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。iiii阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。（4）心脏(1)心率心率减慢：阿托品0.4～0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢4～8次，但作用短暂。阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动时负反馈，抑制Ach的释放）心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。2.大剂量阿托品的作用⑴扩张血管改善

5、微循环：大剂量可引起血管扩张，对于处于痉挛状态的微血管作用明显，可改善微循环，增加重要脏器组织血流灌注，缓解缺氧状态，其机制尚未阐明。阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。⑵中枢神经系统作用：阿托品可通过血脑屏障，常用剂量(0.5-1mg)即可轻度兴奋延脑及大脑；此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。2～5mg兴奋作用加强，出现多语、烦躁不安、谵妄；中毒剂量（10mg以上)常产生幻觉、运动失调、定向障碍和惊厥等。严重者则转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。【临床应用】1.解除平滑肌痉挛主要用于胃肠道

6、解痉；也可用于膀胱刺激症状如尿急、尿频。对胆绞痛、肾绞痛效果较差。2.抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药，可抑制唾液腺分泌，防止吸入性肺炎。3.治疗缓慢型心律失常：窦性心动过缓和房室传导阻滞。4.眼科用于检查眼底、作验光配镜检测屈光度；与缩瞳药交替使用以预防虹膜睫状体炎引的虹膜与晶状体粘连等。5.抗休克舒张外周血管，改善微循环，多用于严重感染所致中毒性休克。6.解救有机磷酸酯类中毒【不良反应和药疗监护须知】治疗量常见不良反应有口干、视物模糊、畏光、心悸、皮肤干燥潮红、体温升高、排尿困难、便秘等M样拮抗作用症状；用量过大可出现中枢神经系统不同程度的兴奋症状。对

7、老人及心动过速者慎用；青光眼及前列腺肥大者禁用。山莨菪碱(anisodamine,654-2)【药物作用和应用】山莨菪碱是我国科研人员从茄科植物中提取的生物碱左旋品，也称654，其人工合成消旋品称654-2。与阿托品比较，对胃肠道平滑肌松驰作用强，用以解除胃肠道痉挛，解痉止痛，不良反应也较阿托品弱。本品不易透过血脑屏障，故中枢作用不明显。大剂量时解除小血管痉挛作用强，改善微循环。还具有保护细胞作用，提高细胞对缺氧的耐受性及稳定溶酶体膜作用。用以治疗感染性休克。特点：1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/20～1/10。2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉

8、挛作用比较明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。3.本品不通过血脑屏障，中枢兴