胆碱受体阻断药(Ⅰ)

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1、第八章胆碱受体阻断药(Ⅰ)——M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药按其对M和N受体选择性的不同可分为：M1（神经节、胃壁细胞）M受体阻断药M2（心脏）M3（平滑肌、外分泌腺、血管内皮）N1（神经节）N受体阻断药N2（神经肌肉接头）胆碱受体阻断药按其用途的不同可分为：1、平滑肌解痉药（普鲁本辛、胃复康）2、骨骼肌松弛药（琥珀胆碱、筒箭毒碱）3、神经节阻断药（美卡拉明、樟磺米芬）第一节阿托品和阿托品类生物碱一、阿托品【药理作用及作用机制】1、抑制腺体分泌（对唾液腺、汗腺最敏感）扩瞳（瞳孔括约肌和睫状肌松弛）2、对眼的作用眼内压升高调节麻

2、痹（晶状体变扁平，导致远视）3、解除平滑肌痉挛（对过度兴奋的平滑肌作用明显）心率（治疗量减慢心率，较大量加快心率）4、对心脏的作用房室传导（拮抗副交感N过度兴奋致传导阻滞）5、血管与血压（对血压影响不明显，大剂量可解除小血管痉挛）6、中枢神经系统（较大量兴奋延髓和大脑，中毒量可致昏迷、呼吸麻痹）【体内过程】本品口服吸收迅速，全身分布，可通过血脑屏障、胎盘屏障，部分经酶水解，部分原形经肾排出。【临床应用】1、解除平滑肌痉挛（对胃肠痉挛性绞痛效果最好，也可松弛逼尿肌，对胆绞痛、肾绞痛疗效差）2、制止腺体分泌（可用于麻醉前给药防止并发症

3、，治疗严重盗汗、流涎）3、眼科（虹膜睫状体炎、验光配眼镜）4、缓慢型心律失常（用于迷走N过度兴奋所致的房室传导阻滞）5、抗休克（解除血管痉挛，改善微循环，用于感染所致的休克）6、解救有机鳞酸酯类中毒【不良反应及中毒】【禁忌证】二、山莨菪碱【作用特点】作用与阿托品相似，稍弱，毒性和副作用低。1、选择性解除血管痉挛，改善微循环，用于感染性休克。2、对抗Ach所致平滑肌痉挛，用于内脏平滑肌绞痛。3、抑制腺体分泌、扩瞳作用弱4、不易透过血脑屏障，中枢作用弱。【禁忌症】青光眼三、东莨菪碱【作用特点】1、外周作用对腺体、眼的作用较强对心血管的

4、作用较弱2、中枢作用有较强的中枢神经抑制作用（镇静、催眠）3、抗晕动病、止吐（抑制大脑皮层、前庭神经、胃肠蠕动）4、抗帕金森病（与中枢抗胆碱作用有关）【临床应用】1、麻醉前给药（镇静、抑制腺体分泌）2、抗晕动病3、抗帕金森病4、抗休克第二节阿托品的合成代用品一、合成扩瞳药后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品【作用特点】1、扩瞳、调节麻痹作用弱，维持时间短2、无抑制腺体作用。二、合成解痉药（一）季胺类解痉药溴丙胺太林【作用特点】1、对胃肠道M受体选择性高2、脂溶性低，口服吸收差，不易透过血脑屏障，无中枢作用3、副作用多，但不严重。

5、中毒量可致神经肌肉传递阻滞引起呼吸麻痹【临床应用】1、胃及十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛2、遗尿症本类药：奥芬溴铵格隆溴铵戊沙溴铵地泊溴铵喷噻溴铵（二）叔胺类解痉药贝那替秦（胃复康）【作用特点】1、对胃肠道解痉作用明显，抑制胃液分泌2、有安定作用3、口服易吸收【临床应用】1、用于兼有焦虑症的溃疡患者2、肠蠕动亢进3、膀胱刺激症本类药：双环维林羟苄利明奥昔布宁黄酮哌酯三、选择性M受体亚型阻断药哌仑西平替仑西平选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡。不进入中枢，无中枢兴奋作用，副作用较阿托品少。