胆碱受体阻断药(抗胆碱药)

《胆碱受体阻断药(抗胆碱药)》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、抗胆碱药这是一类能与乙酰胆碱或其拟似药竞争胆碱受体，与受体结合后本身不产生或极少产生拟胆碱作用，但却能阻断胆碱能神经递质或受体激动药作用的药物。根据其对受体选择性的不同，可分类为：M受体阻断药（节后抗胆碱药）如阿托品N受体阻断药N１受体阻断药(神经节阻断药）如樟磺咪芬N２受体阻断药（肌松药）如琥珀胆碱　筒箭毒碱一、Ｍ受体阻断药（一）非选择性Ｍ受体阻断药本类药对M受体的各亚型没有选择性，因而作用广泛（选择性差）。根据其来源不同将其分为:阿托品类生物碱和其合成、半合成替代品。我们首先来学习阿托品及其他莨菪类生物碱药物。1831年由Mei

2、n从颠茄（AtropabelladonnaL.)中分离所得。Atropine来自希腊文“Atropos”，Atropos是希腊神话中的女神，主管人的生死，足见其毒性之厉害。现已人工合成。阿托品(atropine)阿托品类生物碱来源：茄科植物中提取得到，包括：阿托品、东莨菪碱山莨菪碱等阿托品为茄科植物中提取并加以转变成的消旋莨菪碱。东莨菪碱是从洋金花中提取得来的。山莨菪碱和樟柳碱是从唐古特莨菪中提取得到。1965年人工合成山莨菪碱（654-2）天然品（654-1）改善微循环的常用药。［体内过程］口服吸收快（达峰时间Tpeak1h）,维

3、持３～４h,t1/22.5h；肌注i.m.Tpeak15~20mim；静滴i.v.Tpeak8mim，可入中枢神经系统，可经乳汁排泄。［作用、用途］基本作用：(1)选择性竞争性阻断Ｍ受体（但对M受体的亚型却无选择作用）对抗Ａch及拟胆碱药的Ｍ样作用。(2)扩张血管，改善微循环(3)兴奋中枢阿托品(Atropine)受体主要分布激动时的效应心脏抑制(心率、传导、收缩力)支气管平滑肌收缩M内脏平滑肌(胃肠、膀胱、胆道)收缩眼(虹膜括约肌、睫状肌)收缩(缩瞳、调节痉挛)腺体(汗腺、唾液腺、支气管腺)分泌突触前膜负反馈调节Ach、N

4、A释放N1神经节兴奋N肾上腺髓质促NA、Adr释放N2骨骼肌收缩1)胆碱受体的主要分布和兴奋时的主要效应1、阻断外周M受体作用1）抑制腺体(外分泌腺)分泌：特点：对唾液腺、汗腺＞呼吸道腺＞胃液、乳汁用于：(1)全麻前给药（减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，避免分泌物阻塞呼吸道）(2)严重盗汗、流涎症(3)胃、十二指肠溃疡（解痉、抑制胃酸分泌）扩瞳2）对眼的作用：升高眼压调节麻痹(调节于远视)注意：阿托品禁用与青光眼或有眼内压升高倾向的患者。扩瞳虹膜内有虹膜括约肌和扩大肌，虹膜括约肌（环状肌）存在M胆碱受体，当受体拮抗时括约肌舒张，瞳孔扩大

5、。而瞳孔扩大肌（辐射肌），存在a受体，受到去甲肾上腺素能神经的支配，激动时扩大肌向外周收缩，瞳孔放大。阿托品拮抗M胆碱受体，所以使括约肌舒张，瞳孔扩大。a-R辐射肌环状肌（M-R）收缩方向收缩方向特点：作用持久（散瞳7~12d，调节麻痹2~3d）用于：(局部用)(1)虹膜睫状体炎：可与毛果芸香碱交替使用。(2)验光配镜：适于儿童（成人可用后马托品）(3)眼底检查时散瞳：常用后马托品、新福林替代本品。3）解痉：解除内脏平滑肌痉挛特点：(1)胃肠﹥膀胱＞胆管、输尿管、支气管(2)对痉挛态作用强于非痉挛态用于：(1)胃肠绞痛，好(2)膀胱

6、刺激症（如尿频、尿急），较好(3)胆、肾绞痛，需合用阿片类镇痛药（哌替啶(杜冷丁)、吗啡）但不用于支气管哮喘：疗效差，且抑制排痰。４）对心脏的作用：小量(0.3~0.6mg/次)：可使心率减慢。可能与阻断突触前M1受体，使Ach释放增加有关。大量(1~2mg/次)：可加快心率。可能与阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制有关。特点：加快心率及传导作用强，增强心肌收缩力作用弱。用于：迷走神经过度兴奋引起的缓慢型心律失常（１）窦性心动过缓（２）窦房阻滞或Ⅰ~Ⅱ０房室传导阻滞知识扩展以窦房结为起搏点的心脏节律性活动即窦性心律窦性心律

7、慢于每分钟60次称为窦性心动过缓。常见于健康的成人，尤其是运动员、老年人和睡眠时，其它原因为颅内压增高、血钾过高、甲状腺机能减退、低温、以及应用洋地黄、β受体阻滞剂、利血平、呱乙啶、甲基多巴等药物。在器质性心脏病中，窦性心动过缓可见于冠心病，急性心肌梗塞（尤其是下壁心肌梗塞的早期）、心肌炎、心肌病和病窦综合症。如心率不低于每分钟50次，一般不引起症状，不需治疗。如心率低于每分钟40次伴心绞痛、心功能不全或中枢神经系统功能障碍，可用阿托品，麻黄素或含服异丙肾上腺素以提高心率。窦房阻滞是指窦房结产生的冲动，部份或全部不能到达心房，引起

8、心房和心室停搏。短暂的窦房阻滞见于急性心肌梗塞、急性心肌炎、高血钾症、洋地黄或奎尼丁类药物作用以及迷走神经张力过高。慢性窦房阻滞的病因常不明，多见于老年人，基本病变可能为特发性窦房结退行性变。其它常见病因为冠心病和心肌病。窦房阻滞按其