肾上腺素受体激动药拟肾上腺素药

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1、拟肾上腺素药（肾上腺素受体激动药）是一类化构与肾上腺素相似的胺类药物。它们通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素释放而间接激动肾上腺素受体，发挥拟肾上腺素的作用。其效应与兴奋交感神经相似故也称拟交感胺类药（sympathomimeticamines)。其基本化学结构是β-苯乙胺。受体主要分布激动时的效应1血管平滑肌(皮肤、粘膜、内脏)瞳孔开大肌收缩血压收缩扩瞳2突触前膜负反馈调节NA、Ach释放1心脏肾兴奋(心率、传导、收缩力)肾素释放2血管平滑肌(骨骼肌、冠脉)舒张支气管平滑肌舒张

2、肌、肝糖原分解去甲肾上腺素能神经突触前膜正反馈调节NA释放脂肪细胞脂肪分解回顾：肾上腺素受体的主要分布和兴奋时的主要效应3肾上腺素受体激动药的分类按化学结构分1.儿茶酚胺类（CA）：肾上腺素（AD）（副肾素）、去甲肾上腺素（NA、NE）（正肾素）、异丙肾上腺素（喘息定）、多巴胺（儿茶酚乙胺）、多巴酚丁胺（强心安）2.非儿茶酚胺类：麻黄碱、间羟胺（阿拉明）、去氧肾上腺素（新福林）、异波帕胺（异波帕明）、特步他林（间羟叔丁肾上腺素）、沙丁胺醇（柳丁氨醇）-苯乙胺儿茶酚胺类：强、短非儿茶酚胺类：弱、

3、长若两个羟基都没有的则中枢作用将加强按对受体的选择性分1.作用于、受体的药：肾上腺素、麻黄碱2.主要作用于受体的药：去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素a1、可乐定a23.主要作用于受体的药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺1、沙丁胺醇2、特布他林24.作用于、、DA受体的药：多巴胺、异波帕胺一、、受体激动药肾上腺素(adrenaline,AD,副肾素)［理化性质］性质不稳定，遇光、热、空气、在中性(尤其是碱性液)中易氧化呈粉红~棕色，失效。［体内过程］口服不产生吸收作用；皮下注射吸收慢(6~

4、15分显效)，维持久(1h)，为常用给药途径；肌注吸收较快，维持短(10-30分)。本品在体内可很快被肝及其它组织的COMT和MAO破坏，其代谢产物最后与葡萄糖醛酸或硫酸结合，经肾排泄。［作用、用途］基本作用：无选择性直接激动、ß受体，产生较强的型作用和ß型作用。1.兴奋心脏：作用强，且能增加冠脉供血，但过量或静注均易致心律失常。应用：常用于抢救各种原因引起的心搏骤停(对电击所致者宜配合使用心脏除颤器或利多卡因；可采用心室内注射或静脉注射，同时进行有效的人工呼吸、心脏挤压、纠酸等)。心内注射三联针（A

5、D、阿托品各1mg+利多卡因100mg）。注意：全麻药氟烷可使心脏对AD的敏感性增加，因此由氟烷麻醉引起的血压下降，禁用AD抢救，以免引起AD的心脏毒性。心、肺、脑复苏现在主张静脉注射心脏复苏药物，按需给药。心脏三联针已废弃不用。肾上腺素、阿托品、利多卡因、加压素和碳酸氢钠是心肺复苏期的必备药，间羟胺、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、普萘洛尔和吗啡是可能使用的药物。2.舒缩血管：激动血管平滑肌上1和ß2受体对血管有双重作用。由于不同的受体在不同部位分布密度不同，所以AD对血管的效应也不同。缩皮肤、粘膜、内脏

6、血管(1)扩冠脉、骨骼肌血管(ß2)脑、肺血管变化不大。特点：对小血管作用强且降低其通透性，对大血管作用弱。可引起血流重分布。应用：1）局部止血(1:1000～2万)：鼻及牙龈2）与局麻药合用(1:25万)：以延缓吸收，增强局麻效应，也可防止吸收中毒。注意：在肢体末端部位禁用，避免引起局部组织缺血坏死。3.升高血压：与用药剂量与途径有关治疗量(0.5~1.0mg)：收缩压↑/舒张压→↓(-R对低浓度Ad比-R更敏感)较大量(>1.0mg）↑/↑（-R兴奋）应用：低血压(但-R阻断药所致者除外)

7、-R阻断药可翻转其升压作用4.扩张支气管：舒张作用强(激动β2受体)，且能减轻粘膜水肿(激动支气管黏膜血管的a1受体)，稳定肥大细胞，减少组胺等过敏介质释放。应用：控制支气管哮喘急性发作。注意：喷雾吸入使用时应尽量以最小剂量及最短时间解除症状，避免多次或大剂量使用。症状解除后，应立即漱口，清除喉部及口腔内残余的药物。5.抗过敏：①稳定肥大细胞膜，抑制其释放组胺、白三烯等过敏介质。②收缩小管，降低其通透性。③舒张支气管，并减轻其粘膜水肿。④兴奋心脏，增加心输出量。常用于过敏性休克（首选）(如药物青霉素、链霉

8、素、普鲁卡因等引起的)及其它速发型变态反应(血管神经性水肿、血清病等)。发生很突然，一般给药后5分钟发生的约占50%，半小时内出现症状的约占10%。6.促进代谢：可促脂肪、糖分解→血中游离脂肪酸、糖、K＋↑，组织耗氧增加20～30％7.兴奋中枢：不易透过血脑屏障，大剂量时才兴奋中枢。［不良反应与用药护理］1.主要为：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、心悸、BP↑、震颤等。2.过量或静注过速、浓度过高→BP骤升、肺水肿、心律失常、脑出