有效保护肾脏的抗高血压药物-替米沙坦.ppt

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1、邦坦(替米沙坦片)平稳降压保护肾脏江苏万邦生化医药股份有限公司高血压病程不同阶段的治疗目标疾病早期预防疾病进展和逆转靶器官结构损害疾病中晚期预防心血管临床事件K/DOQI临床实践指南高水平的蛋白尿与肾脏疾病的快速展和心血管疾病的危险增加密切相关JNC7推荐以ARB或ACEI为基础的治疗方案对糖尿病肾病的进展和减少蛋白尿可起到有利的作用，同时ARB也被证明可延缓微量蛋白尿的进展无论是JNC7还是DOQI关于CKD（慢性肾衰竭）的指南，都指出ARB可以有效延缓非糖尿病肾病进展ADA(美国糖尿病协会)治疗指南2型糖尿病伴高血压患者伴微量蛋白尿ARB可延缓进展至大量蛋白尿2型糖尿病伴高血压、大量

2、蛋白尿、肾功能不全ARB可延缓肾病进展微量白蛋白意义：糖尿病和非糖尿病病人肾脏和心血管预后的标志作为危险性分层分析的指标微量白蛋白尿人群的潜在危险心血管疾病总死亡率中风肾脏疾病进展其它危险性MAU在DM（糖尿病）、HT标志全身血管内皮细胞损伤控制血压和蛋白尿是延缓CKD的关键降低血压降低蛋白尿微量白蛋白尿大量蛋白尿降低ESRD危险延缓透析和移植预防死亡治疗靶点最终目标ARB新的适应症：腹膜透析患者有利于残余肾功能保护肾移植患者可减少慢性排异的发生邦坦保心护肾控制血压坚持治疗与其他沙坦的结构差异独特的化学结构保证了邦坦的高度受体亲合力及优越的药代动力学特性。替米沙坦通过肾代谢的比例为2%邦

3、坦的肾代谢为百分之二，减轻患者肾脏负担。Song,White.Formulary2001;36:487–499平均稳态表观分布容积最大Song,White.Formulary2001;36:487–499平均稳态表观分布容积最大，表明替米沙坦可以广泛分布于脏器，所以代谢时间长，达到24H半衰期最长的ARBs药物Burnier,Brunner.Lancet2000;355:637–645Brunner.JHumHypertens2002;16(Suppl2):S13–S16长达24H的半衰期可以有效的控制“晨峰”现象，并且有效的降低心脑血管事件的发生谷峰比值谷峰比值（troughtopea

4、kratio)是美国FDA首先推荐的评价降压药物的一项重要指标,反映两次用药期间药物作用维持时间的长短．一般要求≥50%．降压药物第二次给药前血压下降值T/P比值=×100%降压药物疗效最大时的血压下降值谷峰比值最高的ARB类药物类别降压药物剂量T/P比（DBP）ARB邦坦40mg98%ARB邦坦80mg~100%ARB氯沙坦50mg57%ARB缬沙坦80mg62%ACEI贝那普利10-20mg40%ACEI福辛普利20mg64%CCB氨氯地平5-10mg50-63%CCB非洛地平5-10mg30-45%替米沙坦药物作用维持时间长血压波动小邦坦与其它ARB平滑指数比较荟萃分析：近1500

5、例患者的平滑指数药物病例收缩压SI舒张压SI氯沙坦50mg500.660.57缬沙坦80mg1970.760.62替米沙坦40mg1240.890.78替米沙坦80mg8601.050.87应用降压药物后每小时的降压幅度的平均值(H)与每小时降压幅度的标准差SDH的比值SI=H/SDH反映药物降压的平稳性：平滑指数越高，血压的波动性越小，降压越平稳。高SI值药物替米沙坦可以减少血压的变异性使血压更趋于平稳。邦坦的药代特点总结半衰期最长的ARB类药物——24小时(有效控制“晨峰”现象）谷峰比值最高的ARB类药物——接近100%（用药末六小时疗效明显）平滑指数高，降压平稳------

6、-0.89-1.0（无“反跳”现象）肾代谢比例最小的ARBs,不到2%！（减轻肾脏负担保护肾脏）血浆蛋白结合率大于99%，血液透析患者使用有良好的降压效果邦坦的肾脏保护作用相关临床研究血管紧张素Ⅱ是肾脏疾病病理生理学的核心Brewster,Perazella.AmJMed2004;116:263–272替米沙坦阻断或拮抗AgⅡ的活性及下游途径有助于防止、延缓慢性肾病的发生、发展替米沙坦增加肾血流和改善血管阻力Schmiederetal.XVIthIASHMeeting,2005.*p<0.05vsbaselinemL/min*BaselineWeek9*RU肾血流肾血管阻力替米沙坦：保护

7、肾脏*P<0.05vsbaselinemL/min*Schmeideretal.XVIthIASHMeeting,2005有效改善肾血流量减轻肾血管阻力基线治疗9周*RU肾血流量肾血管阻力020406080100120伊纳普利替米沙坦0100200300400500600700800伊纳普利替米沙坦比较了静息时肾血流量和肾血管阻力,替米沙坦能明显改善这些参数.伊纳普利并不能显著改善这些参数替米沙坦对中度高血压伴有大量蛋白尿的患者有治