促渗剂对小儿牛黄退热巴布贴中栀子苷透皮吸收的影响

《促渗剂对小儿牛黄退热巴布贴中栀子苷透皮吸收的影响》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、万方数据第33卷第18期2008年9月中国中药杂志ChinaJournalofChineseMateriaMedicaV01．33．I哪e18September，2008促渗剂对小儿牛黄退热巴布贴中栀子苷透皮吸收的影响石召华h，熊富良2，黄志军1，熊登科1，曾庆恢1(1．湖北省中药现代化工程技术研究中心，湖北武汉430052；2．湖北省现代中药制剂工程技术研究中心，湖北武汉430070)【摘要]目的：研究不同促透皮吸收剂对d,JI,牛黄退热巴布贴体外透皮吸收的影响。方法：采用改良Fr锄z扩散池法，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对

2、d,JI,牛黄退热巴布贴中栀子苷的累积渗透量、透皮吸收速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果：栀子苷的体外渗透过程符合零级方程，并且试验过程中制剂基本稳定。结论：5％1，2一丙二醇．氮酮(2：3)促渗效果最佳，为该制剂的深入研究提供了初步依据。【关键词]d,JL牛黄退热巴布贴；透皮吸收；栀子苷；促渗剂【中图分类号]R283【文献标识码]A[文章编号]1001-5302(2008)18-2061-03dxJL牛黄退热巴布贴为本中心自主开发研制的中药复方六类新药，由栀子、体外培育牛黄、金银花、柴胡等经由现代工艺制备而成，具有退热解表，清热解毒，主治dxJL#F感风

3、热所致的急性上呼吸道感染轻、中度发热症。由于小儿生理特征较为特殊，对药物的口感和外观有较高的要求，导致中药大多存在口感不好难以调节、依从性差等局限性。巴布剂以水溶性高分子材料为基质，透皮效果较好，不需口服，不受口感限制，使用方便，尤其适用于儿童，而其载药量大的优点特别适合复方中药制剂【1]。因此，本研究主要考察促渗剂乙醇、氮酮、1，2-丙二醇、N-甲基-2一吡咯烷酮(NMP)对d,JL牛黄退热巴布贴的主要有效成分栀子苷的透皮吸收情况的影响，为复方中药制剂d,JL牛黄退热巴布贴经皮给药系统的研究和开发提供参考。1材料改良Franz扩散池(接受池体积7mL，扩散面积

4、2．8cm2)；Dionex高效液相色谱仪(UVDl70U检测器、Chromeleon化学工作站)；SartoriusCP225D型分析天平(1／10万)；AB204一N型分析天平(1／万)；超声仪(功率250W，40kHz，上海船舶电子研究【收稿日期】2007-09-27[基金项目】湖北省重大科技攻关项目(2007AA301806-1)【通讯作者】‘石召华，Tel：(cr27)8453．,90，Fax：(027)84514(I)2。E-mall：azhlww2006@163．00m所)。dxJL牛黄退热巴布贴浸膏(武汉健民中药工程有限责任公司提供)；栀子苷对照

5、品(批号110749-200512，供含量测定用，中国药品生物制品检定所提供)。氮酮(上海三浦化工有限公司)；1，2．丙二醇(中国医药集团上海化学试剂公司)；NMP(国际特品有限公司)。乙腈为色谱纯；水为重蒸水；其他试剂均为分析纯。sD大鼠，体重(200-I-lo)g，购自华中科技同济医学院实验动物学部，动物级别SPF级，动物合格证号SCXK(鄂)2004-0007。2方法与结果2．1巴布剂的制备d',JL牛黄退热巴布贴浸膏与不同的促渗剂混合研磨后，分别加人NP-700、甘油、山梨醇、枸橼酸等成分，搅匀，涂布于无纺布上，加盖聚乙烯薄膜，分别得不含促渗剂、含10％

6、乙醇、含3％氮酮、含5％氮酮、含3％NMP、含5％1，2-丙二醇、含5％乙醇一氮酮(2：3)、含5％1，2．丙二醇一氮酮(2：3)的含生药量2．42g／贴的巴布剂。2．2栀子苷体外分析方法的建立心12．2．1色谱条件十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱(4．6mm×250min，5la,m)；流动相乙腈一水(14：86)；检测波长238rim；柱温30℃；流速1．0mL·min～；进样量10仙L。在本色谱条件下，空白皮肤溶出物不干扰测定，主峰与相邻峰能较好分离。理论板数按栀子苷峰计算应不低于3000，见图1。·2061·万方数据第33卷第18期2008年9月中国中药杂志C

7、hinaJournalofChineseMateriaMedicaV01．33，Issue18sep蛐ber，2008A．阴性；B．样品；C．对照品；1．栀子替图1d,JD牛黄退热贴栀子苷的HPl_JC图谱2．2．2标准曲线的制备精密称取栀子苷对照品7．50mg，置50mL量瓶中，加甲醇使溶解并定容至刻度，摇匀。即得(每1mL中含栀子苷0．150ms)。分别精密吸取上述对照品溶液0．5，1，2，3，4，10mL，置10mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，按上述色谱条件测定，以峰面积对进样量进行线性回归，得回归方程为Y=0．02115X+0．0706，r=0．99

8、99。结果表明，栀子苷进