左氧氟沙星在眼科应用探究

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1、左氧氟沙星在眼科应用探究摘要：左氧氟沙星(Levofloxacin)是喳诺酮类抗生素氧氟沙星的左旋体，对革兰氏阳性菌和阴性菌具有很强的抗菌作用。左氧氟沙星可以抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制，最终杀死细菌。左氧氟沙星滴眼液主要用于治疗细菌性结膜炎和角膜炎。就左氧氟沙星在眼科的局部应用及毒副作用进行综述，以期为临床用药提供参考。关键词：左氧氟沙星眼部不良反应中图分类号：R772.21文献标识码：A文章编号：1007-3973(2013)005-088-02细菌、真菌、病毒、支原体等均能导致眼部感染

2、，相比较下细菌造成的眼部感染最多，这其中又以革兰氏阳性菌居多，革兰氏阳性菌以葡萄球菌为主，其他的还有链球菌、肺炎球菌等，而革兰氏阴性菌则较少，多为铜绿假单胞菌。葡萄球菌主要能引起睑缘炎、泪囊炎、细菌性角膜炎、眼睑肿胀等病；链球菌感染多见于手术后感染，能导致慢性结膜炎、角膜感染、穿透等；肺炎球菌主要能导致急性结膜炎、泪囊炎等。因此，眼科抗菌药物在日常的眼科疾病、抗术后感染等临床方面有很大的应用。1左氧氟沙星的抗菌机制左氧氟沙星为白色或淡黄色针状晶体，易溶于水。左氧氟沙星属于第三代喳诺酮类药物，是氧氟沙星的左旋体。左氧氟

3、沙星可以较强的抵抗革兰氏阳性和阴性菌，抗菌活性为氧氟沙星的2倍。左氧氟沙星的作用机制是抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的活性。DNA旋转酶只在原核生物中表达，并且是原核生物生存所必需的。DNA旋转酶是97kDa的亚基A和90kDa的亚基B组成的四聚体A2B2oA由gyrA基因表达，在DNA的复制过程中起很重要作用；B由gyrB基因表达，可以抑制ATP酶的活性。拓扑异构酶IV在细胞里有两种功能，一种是在DNA复制后解开姐妹染色单体之间的连接，另一种是与DNA旋转酶一起引入负超螺旋。喳诺酮作用于细菌后，会形成一个可逆的喳

4、诺酮-拓扑异构酶-DNA的复合物。当喳诺酮药物连接上之后，介导抑制DNA末端的重新连接，阻止II型拓扑异构酶的作用，导致DNA复制受到抑制，最终细胞缓慢死、匸。2左氧氟沙星的眼科临床应用陈悦等用左氧氟沙星点兔眼后，测定不同时间点角膜、虹膜、泪液、房水等处的药物浓度，发现左氧氟沙星能够在眼睛大部分组织中有较高的、远大于敏感细菌的抗菌浓度分布；孙航等研究发现，左氧氟沙星对角膜组织的穿透性较好,在0.25h时，药物浓度达到最高峰，房水、虹膜和晶体在0.5h时才达到高峰。在眼部疾病治疗上，左氧氟沙星用于治疗结膜炎、角膜炎和术

5、后眼部感染。细菌性角膜炎的发病菌主要为肺炎双球菌、葡萄球菌、链球菌等，其次为绿脓杆菌引起的角膜溃疡。由于细菌的毒力强，进展快，常引起急性化脓性角膜溃疡。局部使用抗生素是治疗细菌性角膜炎的最有效途径。袁长明等通过统计研究132例病例发现，左氧氟沙星滴眼液治疗细菌性角膜炎的疗效显著，且疗程较短。孙萌等将163例单眼发病的患者分为对照组和实验组，对照组使用诺氟沙星，实验组使用左氧氟沙星，治疗结果发现实验组治愈率为91.4%,大于对照组。除了广泛应用于眼科疾病的治疗，社区获得性肺炎、急性窦炎等疾病的治疗也常选用左氧氟沙星。左

6、氧氟沙星口服可被完全吸收，口服左氧氟沙星后，检测胆汁、扁桃体和痰液等体液中的药物浓度，发现甚至高于同期血浓度。3左氧氟沙星的毒副作用目前常见于临床的副作用主要集中在胃肠道和中枢神经系统。有报道指出有的患者在服用左氧氟沙星药剂之后出现恶心、呕吐和食欲减退；有的患者出现了头昏、头痛和失眠等神经系统方面的症状。有报道称氟喳诺酮类药物可以刺激大鼠角膜MMP-1,MMP-2,MMP-8和MMP-9的表达从而导致角膜基质的降解和结构紊乱。Bezwada研究发现左氧氟沙星对体外培养HCE细胞和HCK细胞有毒性作用，但未研究毒性作用

7、产生的原因。Etminan发现，唾诺酮类药物可能会引起视网膜脱落，调查正在服用和未服用过喳诺酮类药物的患者，发现服用药物患者具有视网膜脱落的风险，且风险为未服用患者的5倍，但研究未阐明产生这种风险的原因。综上所述，左氧氟沙星是临床的常用药物，且在眼科的应用日益广泛且使用量递增，但也会导致严重的不良反应。眼科医务工作者在选择左氧氟沙星作为抗菌消炎药时应慎重，兼顾疗效和毒副作用，切忌过量或过久用药，做到真正合理、安全、有效的用药。参考文献：_1]HayakawaI,AtarashiS,YokohamaS,etal.Syn

8、thesisandantibacterialactivitiesofopticallyactiveofloxacintJ]・AntimicrobAgentsChemother,1986,29(1)：163-164.[2]BeardenDT,DanzigerLH.Mechanismofactionofandresistancetoquinolon