喹诺酮类抗菌药物的结构特点、应用范围及临床不良反应

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1、喹诺酮类抗菌药物的结构特点、应用范围及临床不良反应【摘要】分析研究喹诺酮累抗菌药物的结构特点、应用范围，并明确其不良反应情况，为之后的临床治疗提供可参考的依据。【关键词】喹诺酮类抗菌药物;结构特点;应用;不良反应喹诺酮类为一种人工合成的含4-唆诺酮母核结构，具有选择性抑制细菌DNA螺旋霉。该药物最初出现于六十年代，之后发展比较缓慢，研制的药品毒副作用较大，随着临床药品研制技术的不断进步发展，自1980年研制的喹诺酮类药物，发展不断增快，已成为市场上占据主要位置的抗菌药物。但该类药物临床应用中仍有较多的不良反应以及禁忌症，针

2、对这种情况，分析药物的结构特点、明确应用范围，对于提高临床用药治疗效果显著。1喹诺酮类抗菌药物的分类特点、应用范围1.1各代分类以及特点5喹诺酮类药物根据发明先后以及抗菌性能，可将其划分为第一代、第二代、第三代、第四代，具体为：第一代，抗菌谱狭，仅对变形杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌等少数几种菌作用有效，代表药物为吡咯酸、萘啶酸，因治疗效果不佳，且毒副作用严重，已经被淘汰出市场。第二代，1980年研制的，抗菌谱扩大，吸收代谢后在胆汁以及尿液中浓度较高，因此用于治疗膀胱炎、前列腺炎、急慢性肾盂肾炎等尿路感染以及肠炎、菌痢、胆道感染

3、等效果更为显著。代表药物为甲氧恶喹酸、新恶酸、吡哌酸（5PPA）等，这些药物因副作用较大，临床仅偶尔使用PPA，其他药物已经不再使用。第三代，80年代出现，抗菌谱更加扩大，具有较强的抗菌作用、较低浓度，对革兰氏阴性菌、抗耐药性葡萄球菌等革兰氏阳性菌效果显著，口服吸收效果更为显著，有效减少用药次数，应用安全。该类药物分子中均含有氟原子，也将其称为氟喹诺酮类。临床主要将其用于治疗反复发生的慢性感染以及严重感染疾病，尤其是泌尿系统感染，对淋菌性尿道炎的作用效果最为显著，其次为泌尿系统感染。临床主要使用的药物品种的有氧氟沙星、依诺

4、沙星、加替沙星、司帕沙星、洛美沙星、氟哌酸等。因优势显著，被临床医生以及患者所广泛接受，作用于患者体内分布广泛，可用于治疗多脏器组织、多系统组织的细菌感染，与其他抗菌药物交叉无耐药性，且对多种抗菌素已出现耐药性的耐药菌均具有显著的抗菌效果。尤其是司帕沙星以及加替沙星，对军团菌肺炎、肺炎衣原体、MRSA（耐甲氧西林金葡菌）等均有显著地作用。第四代为近年国外研制的药物，代表药物为吉米沙星、克林沙星、莫西沙星等，其特点为结构中有新型的8-甲氧氟喹诺酮，将甲氧基引入到药物中，可显著增强抗厌氧菌活性，而C-7位上氮双环结构则可显著增

5、强抗革兰氏阳性菌活性，且维持抗革兰氏阴性菌活性，应用安全可靠，但价格昂贵。吉米沙星则显著增强了G+球菌活性，对支原体、军团菌肺炎、肺炎支原体、绿脓杆菌、MRSA等具有显著作用效果。1.2临床应用该类药物被广泛用于软组织炎、外伤、手术创口、烧伤等浅表性继发感染、淋病、关节炎、腹腔、呼吸道、胆道、胃肠道、泌尿道炎症。应用范围比较广泛，治疗效果显著，随着药物的不断研发，耐药性越来越少出现。该类药物多为制剂形式，不仅有口服、注射、还有滴眼剂、滴鼻剂、软膏剂，近年又研制了控制释剂。2不良反应总结概括，该类药物的不良反应在几大类抗菌素

6、中最为轻微。虽然比较轻微，仍应引起临床用药的足够重视。2.1骨关节疾病该类疾病因易浓缩、沉积在骨髓中，会对软骨细胞的发育造成直接的毒害作用，不利于胎儿以及儿童的骨骼正常发育。因此孕妇以及小于12岁小儿禁用该药。哺乳用药期间，要停止哺乳喂养。2.2消化系统5该不良反应发生情况较少，多表现为腹痛腹泻、食欲不振、恶心呕吐等，停止用药后消失，长期应用可能会诱发细菌性腹泻发生。2.3泌尿道反应该类药物主要是通过尿液从体内排泄出，尿液浓度显著高于血浓度，会对肾脏造成不同程度的损伤，表现为结晶尿、血尿等。血尿是指尿液中药物形成结晶，不会

7、实际上伤及肾实质，但肾功能障碍者慎用该药物。2.4肾毒性服用喹诺酮类药物后，一些患者会出现高尿酸血症、血尿、结晶尿，其主要发生于大剂量长期用药或尿液PH6.5-7.5，因此可与碳酸氢钠同时用药，可减少结晶出现。2.5中枢神经反应该不良反应发生率仅为0.5-1%，因有明显的中枢抑制作用，主要表现为幻觉、失眠、晕眩、头痛，严重者会导致患者癫痫症状加重，因此有癫痫史以及精神疾病患者忌用该药物，肾功能明显衰退者，则更容易出现，因此应根据肾功能衰退减退适量减少药物使用剂量。2.6光敏反应少数喹诺酮类（洛美沙星）有一个特别特点为光敏反

8、应。用药后即便不会被阳光照射到也会发生，在阳光下则更强烈。该反应发生主要是紫外线作用下而导致的，因此药师应叮嘱患者服药后要减少日晒，也不能照射人工紫外线。52.7变态反应（过敏反应）一些特殊体质的患者才会出现，表现为剥脱性皮炎、皮炎、荨麻疹、皮疹，药物代表为诺氟沙星以及环丙沙星。因该类不良反应比较严重，