喹诺酮类抗菌药物的合理应用

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1、卩奎诺酮类抗菌药物的合理应用库尔班尼沙•买买提(喀什地区第一人民医院新疆喀什844000)【中图分类号】R969.3【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2013)19-0230-02【摘要】通过探讨嗪诺酮类药物的药理作用、适应症、药代动力学特点、禁忌、不良反应及注意事项，为临床合理用药提供依据，保证药品安全、有效使用。【关键词】卩奎诺酮抗菌药物合理用药嗤诺酮类抗菌药物是一类以4■嗤诺酮为基木结构的人工合成抗菌药物,其抗菌谱广，抗菌作用强，口服吸收好，体内分布广、血浆蛋白结合率低、组织浓度高，与其他抗菌药物无交叉耐药性、不良反应少等优点，已成为

2、治疗各种感染的常用药物。1座诺酮类药物的抗菌机制卩奎诺酮类乂称毗酮酸类或毗噪酮酸类，是一类合成抗菌药［1］,为杀菌剂，杀菌浓度与抑菌浓度相同或为抑菌浓度的2・4倍，抗菌机制主要是抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶IV,真核细胞不含NDA回旋酶，故对细菌作用选择性高。虽与其他抗菌药物无交叉耐药性，但同类药物间有交叉耐药性。2分类卩奎诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分为四代［2］。第一代以蔡噪酸为代表，抗菌谱窄，抗菌作用弱，口服难吸收，嗪诺酮类，对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌无抗菌活性，现已被淘汰。第二代以毗哌酸为代表，抗菌谱由革兰阴性菌扩大到部分革兰阳性菌,虽抗菌活

3、性有了提高，但血浆浓度低，仅限于治疗肠道和尿道感染，现已很少应用。第三代卩奎诺酮类药物在母核6位碳上引入了氟原子，在侧链上引入哌嗪环或甲基噁哇换，使血浆浓度提高，组织分布广，半衰期延长，抗菌谱扩大到革兰阳性菌、支原体、衣原体、军团菌及结核杆菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属，使氟嗤诺酮类药物成为近年临床应用热点。常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。第四代隆诺酮类抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好保留了第三代的特点，增加了抗厌氧菌活性，且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第三代。临床疗效甚至超过了一些β-内酰胺类抗生素。3临床应用

4、3.1泌尿生殖道感染嗤诺酮类抗菌药物可用于治疗肠杆菌科（敏感大肠埃希菌）、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等所致的上、下尿路感染。淋病奈瑟球菌所致尿道炎、宫颈炎也可选用本类药物，近年该菌的耐药性在逐渐升高。3.2肠道感染可用于弯曲菌属、产毒大肠埃希菌、志贺菌属、沙门菌属导致的腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾。也可有效地治疗耐药伤寒感染、肠毒性大肠埃希菌引起的旅游性腹泻。也可用于腹腔内感染。3.3呼吸系统感染，常用于肺炎球菌、流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起的支气管炎和鼻窦炎，革兰阴性杆菌（大肠埃希菌、铜绿假单胞菌）和金黄色葡萄球菌所致的肺炎和支气管感染。环丙沙星和左氧氟沙星可用于治疗

5、结核病，左氧氟沙星、莫西沙星和加替沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上、下呼吸道感染有效。已成为社区获得性下呼吸道感染的主要治疗药物之一。3.4其他部位的感染还可用于骨骼系统感染、皮肤软组织感染、化脓性脑膜炎和由克雷伯菌、肠杆菌属、沙雷菌属所致的败血症。4不良反应及注意事项4.1消化道道反应是最常见的不良反应，多数表现为食欲减退、消化不良、恶心等，少数可表现为呕吐、腹泻、味觉异常，大多程度较轻，只有少数患者雪停药，其中氧氟沙星可致伪膜性肠炎。4.2神经系统反应发生率仅次于胃肠道，表现为失眠、头晕、头痛,停药后可缓解，严重的表现为幻觉、烦躁、焦虑、抽搐、神志改变、短

6、暂性视力损害。引起中枢神经系统反应由人到小依次为：氟罗沙星〉诺氟沙星〉司氟沙星＞环丙沙星〉依诺沙星〉氧氟沙星〉培氟沙星〉左氧氟沙星。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星等药物可导致痉挛和癫痫发作。特别是与茶碱或非笛体抗炎药联合使用吋。4.3变态反应及光毒性反应变态反应可出现血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹等过敏症状，过敏性休克少见。光毒性反应表现为皮肤轻度红斑直至广泛严重的疱疹，直接或间接暴露于阳光或紫外线下均可引起。发生光毒性反应从大到小依次为洛美沙星〉氟罗沙星〉司氟沙星〉依诺沙星〉培氟沙星〉环丙沙星〉诺氟沙星〉氧氟沙星〉左氧氟沙星。4.4对心脏病患者的反应莫西

7、沙星、加替沙星、左氧氟沙星等可引起心脏病患者的QT间期延长，应避免与能使QT间期延长的药物合用。4.5肌肉、骨骼系统反应可致患者关节病变、肌腱炎或肌腱断裂等，关节炎表现为关节疼痛、僵硬、肿胀，停药后可缓解。肌腱炎和肌腱断裂--般发生在50岁以上患者。本类药物对骨髓有抑制作用，可抑制软骨的生长，因此禁用孕妇、哺乳期妇女及18岁以下青少年。4.6肝、肾损害最常见的肝损害是转氨酶和碱性磷酸酶升高，程度人多较轻，停药后可缓解。引起肾毒性少见，偶有血尿、间质性肾炎、急性肾功能不全的报道。应根据肾功能减退情况减少用药剂量。5卩奎诺酮类药物药代动力学特点多数品种口服吸收迅速完全

8、，1・2小