9.胆碱受体阻断药(ⅱ)n-胆碱受体阻断药(8版)

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1、Chapter9胆碱受体阻断药（Ⅱ）N-受体阻断药第9章N-受体阻断药一、神经节阻断药二、骨骼肌松弛药1.除极化型肌松药2.非除极化型肌松药第一节神经节阻断药--NN受体阻断药(ganglionicblockingdrugs)心血管（交感神经占优）→Bp↓综合效应（降压少用）胃肠、膀胱平滑肌、眼睛、腺体（副交感神经占优）→副作用多：便秘、尿潴留、扩瞳、视力模糊、口干美卡拉明（美加明）樟磺咪芬①麻醉时控制性降压，减少手术出血。②主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。第二节骨骼肌松弛药--NM受

2、体阻断药（skeletalmuscularrelaxants）又称神经肌肉阻滞药除极化型肌松药(depolarizingmuscularrelaxants)分类非除极化型肌松药(non-depolarizingmuscularrelaxants)一、除极化型肌松药(depolarizingmuscularrelaxants)【作用机制】与运动终板膜上的N受体结合，但不易被M胆碱酯酶破坏，较长时间作用于第1相：除极化相N受体，使M终板膜及邻近的肌细胞膜第2相：脱敏相持久除极化。而后长期处于不应期状态，使终板

3、不能对乙酰胆碱起反应，骨骼肌因而松弛。肌松作用特点：1.一次给药肌松作用时间较短2.常先出现短时的肌束颤动3.连续用药可产生快速耐受性4.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用，却反能加强之。（过量中毒不能用新斯的明解救）5.治疗剂量无神经节阻断作用琥珀胆碱（suxamethonium)又称司可林（scoline)，由琥珀酸和两分子胆碱组成【作用特点】1.肌松作用出现快，持续时间短，易于控制。静脉滴注（延长作用时间）2.松弛顺序：颈－肩－腹－四肢强度：颈、肩、四肢肌肉最明显面、舌、咽喉和咀嚼肌次之对呼

4、吸肌麻痹作用不明显【体内过程】假性胆碱酯酶琥珀胆碱琥珀酰单胆碱琥珀酸血、肝脏胆碱【临床应用】●气管插管、气管镜、食管镜、胃镜检查等短时间操作（静注）●麻醉辅助用药（静滴）注意：窒息感（清醒患者禁用，先用硫喷妥钠麻醉）【不良反应及用药注意】窒息、肌肉疼痛、血钾升高等【药物相互作用】在碱性溶液中分解，不宜和硫喷妥钠混合用可降低假性AChE活性的药物均可增加其作用大剂量氨基糖苷类抗生素和肽类抗生素也有阻断神经肌肉接头作用，不宜合用。二、非除极化型肌松药(non-depolarizingmuscularre

5、laxants)能与N受体结合，可竞争性拮抗ACh对NMM受体的作用。－－竞争性肌松药（competitivemuscularrelaxants）抗胆碱酯酶药能拮抗其作用作用特点：1.肌松前无肌束颤动现象2.同类药物有协同作用3.吸入性全麻药和氨基糖苷类抗生素能增强和延长本类药物作用4.肌松作用可被抗胆碱酯酶药拮抗（过量中毒可用新斯的明解救）5.可引起血压下降（因其有一定神经节阻断作用和促组胺释放作用）－－代表药：筒箭毒碱除极化型肌松药与非除极化型肌松药不同点除极化型肌松药非除极化型肌松药代表药琥珀胆碱筒

6、箭毒碱作用机制与N受体结合产生阻断N受体MM持久性去极化肌束颤动有无作用快慢1-2分钟起效3-6分钟起效维持时间维持4-6分钟维持80-120分钟新斯的明加重肌松作用拮抗肌松作用神经节阻断作用无有阿托品、山莨菪碱、M胆碱受体阻断药东莨菪碱阿托品和阿托品类衍生物阿托品的合成代用品合成扩瞳药、合成解痉药N胆碱受体阻断药—哌仑西平骨骼肌松弛药琥珀胆碱筒箭毒碱复习题：1、骨骼肌松弛药的分类、代表药、作用特点。2、哪类骨骼肌松弛药过量中毒可以用新斯的明解救。