心血管系统疾病的常用药物分析

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更多资料请访问.(••…)第九章心血管系统疾病的常用药物10/66 10/66 主要内容一、心脑血管疾病概述二、高血压的常用药物三、高血脂的常用药物四、其他疾病10/66 心脑血管疾病概述高血压病高血脂症冠状动脉粥样硬化性心脏病心力衰竭心律不齐病毒性心肌炎缺血性脑血管病、出血性脑血管病帕金森病老年10/66 常见心脑血管疾病诱因心脑血管疾病的流行,与社会的发展和人们生活水平的提高是分不开的。现代人劳累过度心理压力过大不注意合理安排饮食没有养成好的生活习惯较少参加必需的运动抽烟、过量饮酒、肥胖等这些也都是心脑血管疾病发病的诱因。10/66 高血压的常用药物高血压病JNC-m(1997):1、2、3期WHO/ISH(1999):1、2、3级140/90mmHg西医临床:缓进型高血压病和急进型恶性高血压病中医临床:肝阳上亢型、痰湿内阻型阴虚阳亢型、阴阳两虚型10/66 咼血压病易患人群?中、老年人?情绪激动、精神紧张的人?饮食过咸的人?嗜好吸烟的人?长期过量饮酒的人?生活懒散,缺少运动的人。?血糖、血脂升高的人10/66 高血压的并发症?高血压病患者由于动脉压持续性升高,引发全身小动脉硬化,从而影响组织器官的血液供应,造成各种严重的后果,成为高血压病的并发症。在高血压的各种并发症中,以心、脑、肾的损害最为显著。?脑血管意外?肾动脉硬化和尿毒症高血压合并肾功能衰竭约占10%。?高血压性心脏病最终导致心力衰竭。?冠心病出现心绞痛、心肌梗死、心力衰竭等。据世界卫生组织MONIC方案的调查材料,欧美国家成人(35〜64岁)患病率在20%以上,10/66 同一国家不同种族间患病率也有相差,如美国黑人的高血压患病率约为白人的两倍。?我国高血压病的发病率不如西方国家高,但呈升高趋势。1991年全国的平均患病率为11.88%。2004年北京市20%高血压的预防?养成健康的生活习惯:劳逸结合,避免过度劳累紧张;要戒烟、少喝酒,因尼古丁和酒精都会令血压升高。控制体重在正常范围。避免进食高糖分、高脂肪和高胆固醇食品。?适当运动?药物疗法:选用适当的降压药物;服药要规律,不要随便停药,否则易引起血压波动,加重血管损害;降血压不宜过低,以免造成脑缺血甚至10/66 脑梗死。?定期测量血压:随时观察血压高低,并酌情加减降压药物。?低盐饮食:世界卫生组织建议人们每日摄入食盐3-5克。10/66 提高公处高du压知曠率刻7R穹缰务煩莎公厅曰祐公布的f8.8%公乂鬲血压洁疔”ft廈豪育湧后taBH負盜过■越釦的11/66爲品令几肥議0血殛恚列率迅連上升ABB5M平均越人每天S3取稔世界耳生姐织規定毎人蜀天IH1估讦全SfflffinA»比ioo工年tt?«CP)zooo^万名4>AAA1KMl晓率30,2t其以上居民;S血圧*病率♦b亿•么1■»i6.4% 血压的影响因素及抗高血压药物的作用部位{脑]1心输出量增加1血流量增加紧张神经节I肾脏卜肾素血管紧张素I血管紧张素II醛固酮增大血容积高血压血管收缩外周阻力增加24/66 抗高血压药物按其作用机理分类厂作用于RAS系统的药物1.血管紧张素转化酶抑制剂2.血管紧张素II受体拮抗剂作用于离子通道的药物1.钙拮抗剂2.钾通道开放剂'外周肾上腺素能受体拮抗剂1.受体拮抗剂2.受体拮抗剂抗交感神经药物、血管扩张药物1.利尿药2.影响肾上腺素能神经递质的药物.其他药物'、"3.中枢2受体激动剂4.作用于毛细小动脉的药物24/66 主要内容?抗高血压药物一、影响RARS系统药物二、交感神经药物三、血管扩张药物四、钙离子拮抗剂五、其他药物24/66 影响RAS系统的抗高血压药血管紧张素转化酶抑制剂ACEI血管紧张素II受体拮抗剂:氯沙坦肾素抑制剂24/6624/66药物作用^含二羧基的ACE抑制剂依那普利Enalapril含磷酰基的ACE抑制剂福辛普利Fosinpril含巯基的ACE抑制剂卡托普利Captopril24/66 药物作用^含二羧基的ACE抑制剂依那普利Enalapril含磷酰基的ACE抑制剂福辛普利Fosinpril含巯基的ACE抑制剂卡托普利Captopril24/66 钙通道阻滞剂药物类型.药物綸构类型作用机制代表药物选择性钙通道阻滞剂1,4-二氢吡啶类阻塞钙通道的入口硝苯地平芳烷基胺类作用于慢通道内侧,降低慢通道的激活速度维拉帕米苯硫氮卓类作用于钙通道的变构部位,改变钙通道的构型地尔硫卓非选择性钙通道阻滞剂二苯基哌嗪类氟桂利嗪二氨基丙醇醚类苄普地尔,普尼拉明24/66 交感神经药物主要包括:中枢作用的降压药物、神经节的阻断药物、3-肾上腺素受体拮抗剂、a-肾上腺素受体拮抗剂、混合a/(3-肾上腺素受体拮抗剂及肾上腺素能神经元阻滞剂。药物作用类型型代表药物作用于中枢神经系统的药物盐酸可乐定胍那苄胍法辛莫索尼定利美尼定作用于神经末梢的药物利舍平胍乙啶神经节阻断药美卡拉明潘必定24/66 血管扩张药作用机制:血管扩张药为不通过调节血压的交感神经和体液系统而直接松驰血管平滑肌的药物,此类药物具有较强的降压作用,并且由于不抑制交感神经活性,所以体位性低血压作用不明显。药物作用类型代代表表药物钾通道调节剂肼屈嗪双肼屈嗪托屈嗪布屈嗪米诺地尔吡那地尔NO供体药物硝酸甘油硝酸异山梨酯(详见抗心绞痛药物)硝普钠24/66 利尿药药物H结构W代表药物碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺Na+—Cl—协转运抑制剂氢氯噻嗪Na+—K+—2Cl-协转运抑制剂呋塞米依他尼酸肾小管上皮Na+通甬道阻断剂氨苯喋啶盐皮质激素受体阻断剂螺内酯'、影响RAS系统的抗高血压药肾素-血管紧张素-醛固酮系统RASorRAAS24/66 (Renin-angiotensin-aldosteronesystem)一种复杂、高效调节血流量,电解质平衡以及动脉血压所必需的高效系统。两个主要部分——肾素和血管紧张素转移酶。24/66 24/66 卡托普利CaptoprilH3c。HS=CH2=CCNCOOH■H?分子中有两个不对称碳原子,呈左旋性,为SS构型?不稳定,见光或在水溶液中,易氧化生成二硫化物?鉴别:与亚硝酸作用,生成亚硝酰硫醇酯,呈红色?口服后70%肠道吸收,以原形或其二硫化物的半胱氨酸结合物从尿中排泄?用于高血压和充血性心力衰竭?副作用:咳嗽,皮疹,味觉改变Oh3COONSCH2CCN_叫COOHH24/66 血管紧张素II受体拮抗剂——ARB20世纪70年代早期,All作为阻断高血压蛋白原酶-血管紧张素途径的靶点,以天然激动剂类似物为基础肽类研究Asp-Arg-Val-Tyr-lle-His-Pro-PheAllSar-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-AlaSaralasin发现70s发现1-苄基咪唑-5-乙酸衍生物在体外能拮抗血管紧张素U的受体作用很弱,有较好的选择性,口服吸收差24/66 S-8308 氯沙坦Losartan2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1'-联苯卜4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇第一个上市的AU受体拮抗剂疗效与常用的ACE抑制剂相似,具有良好的抗高血27/66 压、抗心肌肥厚、抗心衰、利尿作用27/66

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