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1、槟榔碱的合成的工艺流程主要成分: 槟榔含生物碱0.3%～0.6%，缩合鞣质15%,脂肪14%及槟榔红色素（Arecared）。生物碱主要为槟榔碱（Arecoline），含量为0.1%～0.5%；其余有槟榔次碱（Arecaidine，即Arecaine）、去甲基槟榔次碱（Guvacine）、去甲基槟榔碱（Guvacoline）、槟榔副碱（Arecolidine）、高槟榔碱（Homoarecoline）等。生槟榔含生物碱量比制品为高。 槟榔含脂肪油14%,槟榔油的组成脂肪酸为：月桂酸（Lauricacid
2、）19.5%，肉豆蔻酸（Myristicacid）46.2%，棕榈酸（Palmiticacid）12.7%，硬脂酸（Stearicacid）1.6%，癸酸（Capricacid）0.3%，油酸（Oleicacid）6.2%，亚油酸（Linoleicacid）5.4%，十二碳烯酸（Dodecenoicacid）0.3%，十四碳烯酸（Tetradecenoicacid）7.2%。 槟榔所含自由氨基酸中脯氨酸（Proline）超过15%，酪氨酸（Tyrosine）、苯丙氨酸（Phenylalanine）和精氨
3、酸（Arginine）超过10%，槟榔成熟则非蛋白氮含量减少。 槟榔内胚乳（Endosperm）含儿茶精（Cate- chin）、花白素（Leucoanthocyanidin）及其聚合物。槟榔碱（Arecoline）化学名为“N-甲基-1,2,5,6-四氢烟酸甲酯”，它是一种M、N受体激动剂，对中枢神经系统有抗胆碱作用，也可作为合成其它M受体激动剂的原料理化性质无色无臭油状液体。沸点209°。与水、乙醇及乙醚混溶,溶于氯仿。盐酸盐(C8H13NO2·HCl)为针状结晶,溶点158°,溶于水和乙醇。药理作
4、用 1.驱虫：本品及所含槟榔碱有麻痹猪绦虫、牛绦虫、短小绦虫作用，使虫体产生弛缓性麻痹，对猪绦虫作用更为强大，能使虫体各部瘫痪。 2.拟胆碱作用：槟榔碱为M-胆碱反应系统兴奋药，能增强胃肠蠕动而产生腹泻，故服槟榔煎剂驱虫，可以不用泻下剂。另有缩瞳等拟副交感神经作用。本品含鞣质，低浓度能增强乙酰胆碱对大鼠回肠、子宫的兴奋作用，高浓度时本身可使大鼠回肠痉挛。 3.对中枢的作用：槟榔碱能降低小鼠探究反射以及咖啡因、苯丙胺所致的活动增加，并能减轻戊四氮引起的惊厥；槟榔碱3～6mg/kg腹腔注射能使5～30天
5、雏鸡产生震颤，同时伴有脑内乙酰胆碱含量增加；5mg/kg小鼠皮下注射，可使自发活动减少，10mg/kg可致流涎、震颤；槟榔碱与肝组织匀浆温孵后，可被代谢成槟榔次碱。槟榔次碱对大鼠和小鼠均有较弱的拟副交感作用；能降低小鼠自发活动、探究反射及延长环己巴比妥的睡眠时间，增强氯丙嗪的镇静作用,并能部分对戊四氮的惊厥。4.抗病毒：水浸液与流感病毒PR8混合后感染小鼠，证明具有对抗流感病毒的作用。现代研究文献Compt.rent.1951,233,1200-1202及KhimFarmZh,1976,10(11):90
6、-91及J.Org.Chem.1955,1761-1766和美国专利US6132286介绍槟榔碱的另一条制备路线，即：以烟酸为原料，经过酯化、N-甲基化，然后在相应的酸碱性条件下用NaBH4等还原剂进行还原，其工艺路线如图所示。由于该方法所使用的原料都是工业化产品，整个操作过程较为简单，因而这条制备路线业已成为现有技术中槟榔碱的主要制备方法。以甲苯为溶剂、在三乙胺的存在下，烟酸与硫酸二甲酯同时进行酯化和烷基化反应，反应温度控制在20～120℃；然后加入水，以及硼氢化钠、硼氢化钾或者三乙酸硼氢化钠中的至少一
7、种物质作为还原剂，在室温下进行还原反应，反应完毕分离水层和有机层，洗涤、提取，合并、浓缩有机相，即可制得槟榔碱。烟酸经过酯化、N-甲基化，再在中性或弱碱性条件下，以苯作溶剂，用NaBH4或KBH4还原吡啶鎓盐制得。酯化保持无水操作，并延长回流时间，收率可达90％。N-甲基化反应时碘甲烷用量减半，并提高反应温度，30h即可完成反应，用乙醇作溶剂，采用硼氢化钠-乙酸体系对吡啶鎓盐进行还原，实验中发现控制反应温度可以减少副反应发生，副产物可经乙醚萃取方便除去，以乙酸盐的形式留在水相中，碱化游离后无需柱色谱分离，
8、即可转化成盐酸盐或氢溴酸盐贮存。经过对还原反应温度的考察，发现低于－10℃反应慢，还原不完全；高于0℃会形成六氢产物，产品颜色加深，选择还原温度为－10～－5℃，收率可由30％提高到62％。反应总收率53.6％。槟榔碱是中药槟榔中的活性成分之一,药理研究表明其具有驱虫、促进胃肠蠕动等作用,在兽医临床上,槟榔碱主要用于治疗动物的绦虫病。长期以来,槟榔碱主要从槟榔中提取获得,然而其天然产物含量只有0.1%～0.6%,加上传统方法提
