噻托溴铵治疗慢性阻塞性肺疾病作用机制研究进展

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1、万方数据噻托溴铵治疗慢性阻塞性肺疾病作用机制研究进展曾玉海张焕萍【摘要】噻托溴铵是一种新型长效抗胆碱类药物，是目前第一个能每日用药1次的吸人性药物，能高度选择性作用于胆碱M。和M。受体，表现出强大的支气管扩张作用，吸入一次疗效持续24h以上。临床实验结果表明该药对中、重度慢性阻塞性肺疾病具有良好疗效，与其他常用抗胆碱能药物和82受体激动剂相比较，噻托溴铵可显著改善肺功能、减少急性发作和改善生命质量，耐受性和安全性较好，主要不良反应为口干。【关键词】嚷托溴铵，慢性阻塞性肺疾病}抗胆碱药Tiotropimbromidetre

2、atmentmechanismandresearchprogressofchronicobstructivepulmonarydiseasecA0h—hai，ZHANGHush-ping．DepartmentofRespiratoryMedicine，theFirstHospitalofShanxiMedicalUniversity。死iyuan030001，(五itmCorrespondingauthor：zHANGHuan—ping[Al撼traet]Tiotropiumbromideisanewlong-actin

3、ganticholinergicdrug，isthefirsttouseadailyadministrationoftheinhaleddrug．IthashighlyselectiveroleinthecholinergicreceptorMlandM3，showingstrongbronchialexpansion．Inseveralclinicalstudies，tiotropiumbromideadministeredoncedailyhasshownitsefficacyinthetreatmentofpati

4、entswhohavemoderatetoveryseverechronicobstructivepulmonarydisehse．andissuperiortoothercommonlyusedanti-eholinergicdrugsand＆agonist，tiotropiumbromidesignificantlyimproveslungfunction．reducesacuteexacerbationfrequencyandbettersthequalityoflife，andalsoiswell-tolerat

5、edandsafetopatients．Amajorsideeffectisreportedasdrynessofthemouth．[Keywords]Tiotropiumbromide}Chronicobstructivepulmonarydisease；Anticholinergicdrugs慢性阻塞性肺疾病(chronicobstructivepulmonarydisease，COPD)是由于气道和肺实质慢性炎症所致的进行性气流受限的综合征。已有研究认为迷走神经介导的支气管痉挛是COPD的主要不利因素，各种刺激均能

6、刺激迷走神经末梢，反射引起支气管痉挛，因此抗胆碱能药物在COPD治疗中相当有效。1995年，美国胸科学会、欧洲呼吸病学会推荐异丙托溴铵作为COPD治疗的一线药物，其原因是COPD患者气道中很少有引起支气管收缩的介质释放，胆碱能机制是COPD患者气道阻塞的惟一可逆成分，故抗胆碱能药物比p。受体兴奋剂更有效。研究表明COPD患者气道胆碱能神经的张力是增高的，因此在所有的COPD治疗指南中都建作者单位：030001太原，山西医科大学第一医院呼吸科通讯作者：张焕萍．综述．议使用M受体阻滞剂异丙托溴铵。该药为短效非选择性抗胆碱能药

7、物，临床使用不方便。噻托溴铵作为一种选择性抗胆碱类支气管扩张药，是目前第1个长效的M受体阻滞药，适合每日一次给药治疗稳定期的COPDcl吧]。现综述噻托溴铵的药理机制、临床作用及安全性。1药理作用机制抗胆碱药也称M胆碱受体阻断剂。M胆碱受体至少有M，、Mz和M。三个亚型。选择性M。胆碱受体阻断药可抑制副交感神经节的神经传递，但作用较弱；Mz胆碱受体激动时抑制胆碱能神经节后纤维释放乙酰胆碱与交感神经纤维释放去甲肾上腺紊并抑制钙离子通道减慢心率，抑制心肌收缩力。传统临床用的抗胆碱药可阻断Mz胆碱受体，取消抑制性反馈调节作用反

8、能引起气道收缩。M。胆碱万方数据·1330·垦亟唑堡盘查!!!!兰蔓；!鲞箜!!塑!坐』垦!!匹!：丝!!：!塑!!Y!!：；!!堕!：!!受体主要存在于人的大小气道平滑肌、气道黏膜下腺体与血管内皮组织。M。胆碱受体激动时可使气道平滑肌收缩，气道口径缩小促进黏液分泌、血管扩张，选择性M。胆碱受体阻断剂可松弛气道平滑肌